DRIADA PT-141

DRIADA PT-141

Bremelanotid (oder PT-141) ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung von sexueller Dysfunktion bei Frauen, hämorrhagischem Schock und Reperfusionsschäden entwickelt wurde. Er wirkt durch Aktivierung der Melanocortin-Rezeptoren MC1R und MC4R, moduliert Entzündungen und begrenzt die Ischämie. Ursprünglich wurde der Wirkstoff für die intranasale Anwendung zur Behandlung von sexueller Dysfunktion bei Frauen untersucht. Die Entwicklung für diese Anwendung wurde jedoch 2008 aufgrund von Berichten über Nebenwirkungen in Verbindung mit Blutdruckanstieg vorübergehend eingestellt. Im März 2012 führte Palatin Technologies eine Phase-2B-Studie an Menschen mitcutInjektion des Wirkstoffs durch. Der Hersteller gibt an, dass diese nur einen sehr geringen Einfluss auf den Blutdruck haben wird.

Bremelanotid wurde aus dem Peptidhormon Melanotan 2 entwickelt, das als Bräunungsmittel ohne Sonnenexposition untersucht wurde. Erste Tests zeigten, dass Melanotan 2 neben der Bräunung auch sexuelle Erregung und spontane Erektionen auslöst. Studien belegen die Wirksamkeit von Bremelanotid bei der Behandlung von sexuellen Funktionsstörungen bei Männern (erektile Dysfunktion) und Frauen (sexuelle Erregungsstörung). Im Gegensatz zu Sildenafil/Tadalafil und anderen verwandten Medikamenten wirkt Bremelanotid nicht auf das Gefäßsystem, sondern steigert das sexuelle Verlangen direkt durch seine Wirkung auf das Nervensystem.

Wirkung von DRIADA PT-141

Bremelanotid ist ein Analogon des alpha-Melanozyten-stimulierenden Hormons (alpha-MSH), das die Melanocortin-Rezeptoren MC3-R und MC4-R im zentralen Nervensystem aktiviert. Aufgrund seiner zentral vermittelten Wirkung besitzt Bremelanotid Potenzial für die Behandlung von Erektionsstörungen sowie für die mögliche Anwendung bei ungedecktem medizinischem Bedarf im Zusammenhang mit verminderter sexueller Motivation und Libidoverlust.

PT-14 ist ein starker Erektionsinitiator mit minimalen Nebenwirkungen, schnellem Wirkungseintritt und relativ langer Wirkungsdauer. Aktuelle Phase-II-Studien bestätigen, dass die Erektionsfähigkeit durch sexuelle Stimulation gesteigert wird. Aufgrund seines zentralen Wirkmechanismus kann PT-14 allein oder synergistisch mit PDE-5-Hemmern (Sildenafil/Tadalafil) wirken und eine sinnvolle alternative Therapieoption bei erektiler Dysfunktion organischer und psychogener Ursache darstellen. In einer randomisierten, prospektiven, placebokontrollierten Studie wurde die Behandlung der erektilen Dysfunktion mit intranasalem Sildenafil (0,5 mg) mit PT-14 verglichen. Die kombinierte Anwendung beider Wirkstoffe führte im Vergleich zur alleinigen Einnahme von Sildenafil während einer 2,5-stündigen Beobachtungsphase zu einer signifikanten Verlängerung der Zeit bis zum Erreichen der Erektionssteifigkeit (>60 %). Die Wirkstoffkombination wurde gut vertragen, ohne dass es im Vergleich zur alleinigen Einnahme von Sildenafil (PT-14) zu einem signifikanten Anstieg der Nebenwirkungen kam.

Wirkung

• Das erektionsfördernde Potenzial von PT-, sein Verträglichkeitsprofil und seine Fähigkeit, signifikante Erektionen bei Patienten hervorzurufen, die nicht ausreichend auf einen PDE-Hemmer (Sildenafil/Tadalafil) ansprechen, lassen vermuten, dass PT- eine alternative Behandlungsmöglichkeit darstellen könnte.
• Steigerung des sexuellen Verlangens und der Erektion

Nebenwirkungen 

• Brechreiz
• Hitzewallungen
• Kopfschmerzen

Anleitung zur Verwendung 

• Die erste Erektion tritt nach etwa 30 Minuten ein. Die maximale Konzentration des Wirkstoffs im Blut sinkt 60 Minuten nach der Injektion und nimmt innerhalb von 4 Stunden allmählich ab.
• Kombination mit anderen Arzneimitteln
• Für eine bessere Wirkung kann es mit Medikamenten wie Sildenafil und Tadalafil kombiniert werden.

Wie bereitet man eine Lösung zu?

Zur Herstellung einer Injektionslösung wird eine Spritze mit Verdünnungsmittel in ein Fläschchen mit lyophilisiertem Pulver gegeben. Das Fläschchen wird so geneigt, dass die Nadel die Wand berührt. Dabei ist darauf zu achten, dass das Verdünnungsmittel nicht direkt in das lyophilisierte Pulver gelangt. Das Lösungsmittel sollte langsam an der Wand des Fläschchens herabfließen (nicht alles auf einmal einfüllen und sich Zeit lassen). Sobald das gesamte Verdünnungsmittel in das Fläschchen mit dem Peptid gegeben wurde, wird vorsichtig mix (nicht schütteln oder schütteln), bis sich das lyophilisierte Pulver vollständig aufgelöst hat und eine klare Flüssigkeit entstanden ist. Das Arzneimittel ist nun gebrauchsfertig.

mix niemals verschiedene Peptide in derselben Spritze. Dadurch besteht die Gefahr, dass empfindliche Peptidmoleküle zerstört werden.

Dosierung und Verabreichung von DRIADA PT-141

Anfangsdosierung

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,5 mg. Diese Anfangsdosis ermöglicht es dem Körper, sich an die Peptide zu gewöhnen und die individuelle Reaktion zu beurteilen. Es wird empfohlen, die Anfangsdosis unter ärztlicher Aufsicht zu verabreichen, um mögliche Reaktionen zu überwachen.

Erhaltungsdosis

Nach der Initialdosis liegt die Erhaltungsdosis von PT-141 üblicherweise zwischen 1 und 2 mg. Diese Dosis kann je nach individuellem Ansprechen und gewünschter Wirkung nach Bedarf verabreicht werden. Es ist wichtig, die von Ihrem Arzt oder Apotheker empfohlene Dosierungshäufigkeit einzuhalten.

Verwendung 

• Die Injektion kann je nach persönlicher Präferenzcutoder intramuskulär erfolgen.