DRIADA Dapoxetinos 30 (Dapoxetine)

A DRIADA Dapoxetinos 30 (dapoxetin) egy kifejezetten a férfiak korai magömlésének (PE) kezelésére kifejlesztett farmakológiai szer. A szelektív szerotonin-visszavétel-gátlók (SSRI-k) osztályába tartozik, amelyeket jellemzően antidepresszánsként alkalmaznak. A dapoxetin azonban gyors hatáskezdetével és rövid felezési idejével tűnik ki, így alkalmassá teszi igény szerinti kezelésre. Eredetileg antidepresszánsként fejlesztették ki, a dapoxetin unique pharmaprofilja vezetett a PE kezelésére való újbóli felhasználásához, amely alkalmazási területre a hagyományos SSRI-k hosszú felezési idejük és késleltetett hatáskezdetük miatt nem voltak hatékonyak.

Felhasználás

A korai magömlés a férfiak egyik leggyakoribb szexuális zavara, amely világszerte a férfiak 20-30%-át érinti. Jellemzője az ejakuláció feletti kontroll hiánya, amely a kívántnál korábban, gyakran a hüvelyi behatolást követő egy percen belül következik be. Ez az állapot jelentős distresszhez, szorongáshoz és interperszonális nehézségekhez vezethet. A dapoxetin az első, kifejezetten erre az állapotra jóváhagyott orális kezelés, amely klinikailag jelentősen meghosszabbítja az intravaginális ejakulációs latenciaidőt (IELT) és javítja az ejakuláció feletti kontrollt.

Az intravaginális ejakulációs latencia idők (IELT-k) a végpontnál a kiindulási IELT esetében legfeljebb 1 perc, illetve legfeljebb 0,5 perc a placebo, a 30 mg-os dapoxetin (IELT-szoros növekedés: <0,5 perc 3,4, <1 perc 2,7) és a 60 mg-os dapoxetin (IELT-szoros növekedés: <0,5 perc 4,3, <1 perc 3,4) esetén (McMahon et al. 2010).

PE a DRIADA Dapoxetinos 30 (Dapoxetine) szteroidokat használó sportolóknál

Az anabolikus szteroidok használata elterjedt a fokozott teljesítményre és izomtömegre törekvő sportolók körében. A szteroidhasználat azonban számos mellékhatással jár, beleértve a hormonális egyensúlyhiányt, amely szexuális diszfunkciókhoz, például PE-hez vezethet. A szteroidok androgén hatásai megzavarhatják a hormonális környezetet, hozzájárulva olyan állapotokhoz, mint a PE (Sansone et al., 2018, Armstron​​g et al., 2018). Kimutatták, hogy a dapoxetin enyhíti a szteroidok által kiváltott PE-t a szerotonerg útvonalak modulálásával és az agy szerotoninszintjének növelésével, ami kulcsszerepet játszik az ejakuláció késleltetésében. Tanulmányok azt mutatják, hogy a dapoxetin hatékonyan helyreállítja az ejakulációs kontrollt a szteroidok által kiváltott PE-ben szenvedő sportolóknál, ezáltal javítva szexuális egészségüket és általános életminőségüket (Corona et al., 2011).

Tadalafil/Szildenafil kombináció 

Amikor merevedési zavar gyógyszerekkel, például tadalafillel vagy szildenafillel kombinálják, a dapoxetin nemcsak az aktus időtartamának meghosszabbításával, hanem az ejakuláció feletti kontroll javításával is fokozhatja a szexuális teljesítményt, átfogóbb megközelítést biztosítva a szexuális egészség és az elégedettség terén.

Hatásmechanizmus

A dapoxetin elsődleges hatásmechanizmusa a szerotonin transzporter gátlása, ami a szerotonin koncentrációjának növekedéséhez vezet a szinaptikus résben. Ez a hatás fokozza azeurtranszmitter aktivitását a posztszinaptikus receptorokon, amiről úgy vélik, hogy hozzájárul az ejakulációs reflex késleltetéséhez. A szerotonin, egy kulcsfontosságúeurtranszmitter, jelentős szerepet játszik a hangulat, az érzelmek és a szexuális funkciók szabályozásában. A központi idegrendszerben fokozott szerotonerg aktivitás modulálja az ejakulációban részt vevő utakat, meghosszabbítva az ejakuláció előtti időt (Kirkeby et al., 2010).

Szájon át történő alkalmazás esetén a dapoxetin gyorsan felszívódik, és 1-2 órán belül eléri a plazma csúcskoncentrációját, így alkalmassá válik igény szerinti alkalmazásra. A dapoxetin rövid felezési ideje, körülbelül 1,5 óra, biztosítja a gyógyszer gyors kiürülését a szervezetből, csökkentve a felhalmozódás kockázatát és minimalizálva a hosszú távú SSRI-használattal járó lehetséges mellékhatásokat. Ez a farmakokinetikai profil különösen előnyös azoknak a betegeknek, akik szakaszos kezelést igényelnek a folyamatos gyógyszeres kezelés helyett (Buvat et al., 2009).

A dapoxetin felhasználása

Korai magömlés kezelése

A dapoxetin elsősorban a 18-64 éves férfiak PE-jének kezelésére javallt. Klinikai vizsgálatok kimutatták hatékonyságát az IELT jelentős növelésében, az ejakuláció feletti kontroll javításában és a PE-vel járó distressz csökkentésében. A dapoxetin terápiás hatásait számos randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálat igazolta, amelyekben több ezer beteg vett részt. Ezek a vizsgálatok kimutatták, hogy a dapoxetin jelentősen meghosszabbítja az IELT-t, sok férfi több mint háromszorosára növelte a latenciaidőt. A kezelési protokoll magában foglalja a dapoxetin bevételét 1-3 órával a várható szexuális aktivitás előtt. Ez az igény szerinti megközelítés lehetővé teszi a betegek számára, hogy fenntartsák a spontaneitást szexuális életükben, miközben hatékonyan kezelik a PE-t. Az IELT meghosszabbítása mellett a dapoxetinről kimutatták, hogy javítja a betegek által jelentett eredményeket, például az ejakuláció feletti érzékelt kontrollt, a nemi aktussal való elégedettséget és az általános szexuális elégedettséget (McMahon et al., 2010). Az erekciós zavarok kezelésére szolgáló gyógyszerekkel, például a Cialynnal vagy a Viagrosszal kombinálva a dapoxetin nemcsak az aktus időtartamának meghosszabbításával, hanem az ejakuláció feletti kontroll javításával is fokozhatja a szexuális teljesítményt, átfogóbb megközelítést biztosítva a szexuális egészség és az elégedettség terén.

A depresszió kezelése és egyéb felhasználások

Bár a dapoxetint elsősorban nem antidepresszánsként használják, SSRI tulajdonságai arra utalnak, hogy enyhe depressziós tünetek kezelésében potenciálisan nem indikáción kívüli alkalmazásra kerülhet. Az SSRI-k az agy szerotoninszintjének növelésével fejtik ki hatásukat, ami segíthet enyhíteni a depresszió és a szorongás tüneteit. Rövid felezési ideje és a gyakori adagolás szükségessége miatt azonban a dapoxetin nem alkalmas a depresszió hosszú távú kezelésére, ellentétben más SSRI-kkel, például a fluoxetinnel vagy a szertralinnal (Rowland, 2011). Ezenkívül a dapoxetin gyors hatáskezdete előnyökkel járhat acutkezelésében vagy más olyan állapotokban, ahol azonnali szerotonerg hatások kívánatosak. Ezek a lehetséges felhasználások azonban nem jól dokumentáltak, és további kutatásokra van szükség a dapoxetin biztonságosságának és hatékonyságának megállapításához ezekben az esetekben.

Adagolás

Ajánlott adagolás

A dapoxetin ajánlott kezdő adagja 30 mg, amelyet a szexuális aktus előtt 1-3 órával kell bevenni. Ha a 30 mg-os adag nem elegendő a kívánt terápiás hatás eléréséhez, az egyéni hatékonyság és tolerálhatóság alapján 60 mg-ra emelhető. A gyógyszert 24 órán belül egynél többször nem szabad bevenni (Buvat et al., 2009).

A klinikai irányelvek hangsúlyozzák az egyénre szabott adagolás fontosságát az optimális eredmények elérése és a mellékhatások minimalizálása érdekében. A betegeket rendszeresen ellenőrizni kell a kezelés hatékonyságának felmérése és a szükséges dózis módosítása érdekében (Sangkum et al., 2013).

Mellékhatások

A dapoxetin gyakori mellékhatásai közé tartozik a hányinger, szédülés, fejfájás, hasmenés és álmatlanság. Ezek a mellékhatások általában enyhék vagy közepesen súlyosak, és a folyamatos használattal általában csökkennek. Egyes betegek azonban súlyosabb mellékhatásokat tapasztalhatnak, például ájulást, ami a dapoxetinnel kapcsolatos jelentős kockázat. Az ájulás jellemzően az adagolás első három órájában jelentkezik, és valószínűbb a magasabb, 60 mg-os dózisnál. Egyéb lehetséges mellékhatások közé tartozik a hangulatváltozás, a szorongás és a szexuális zavar. A betegeket tájékoztatni kell, hogy jelentsék az esetleges mellékhatásokat egészségügyi szolgáltatójuknak, és szükség esetén mérlegeljék az adag módosítását. Az ájulás és egyéb mellékhatások kockázata miatt a betegeknek azt tanácsoljuk, hogy a dapoxetin bevétele után legalább néhány óráig kerüljék a teljes éberséget igénylő tevékenységeket, például a gépjárművezetést vagy a nehézgépek kezelését (Buvat et al., 2009).

Óvintézkedések

A jelentős szív- és érrendszeri betegségben, például szívelégtelenségben, ingerületvezetési zavarokban vagy ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknek kerülniük kell a dapoxetin szedését a nemkívánatos szívbetegségek fokozott kockázata miatt. Ezenkívül a dapoxetin ellenjavallt monoamin-oxidáz-gátlókat (MAOI-kat) szedő betegeknél, vagy olyanoknál, akiknek a kórtörténetében mánia vagy súlyos depresszió szerepel. A betegeket tájékoztatni kell a dapoxetin és az alkohol közötti lehetséges kölcsönhatásról, amely fokozhatja az ájulás és egyéb mellékhatások kockázatát. A dapoxetin szedése alatt ajánlott korlátozni vagy kerülni az alkoholfogyasztást. További óvintézkedések közé tartozik az erős CYP3A4-gátlókkal való egyidejű alkalmazás kerülése, amelyek növelhetik a dapoxetin plazmaszintjét és a mellékhatások kockázatát (McMahon, 2012).