DRIADA PT-141

DRIADA PT-141

Il bremelanotide (o PT-141) è un composto sviluppato per il trattamento della disfunzione sessuale femminile, dello shock emorragico e del danno da riperfusione. Agisce attivando i recettori della melanocortina MC1R e MC4R, modulando l'infiammazione e limitando l'ischemia. Inizialmente, il farmaco è stato studiato per l'uso intranasale nel trattamento della disfunzione sessuale femminile, ma nel 2008 lo sviluppo del farmaco per tale uso è stato temporaneamente interrotto a seguito di segnalazioni di effetti collaterali avversi associati all'aumento della pressione sanguigna. A marzo 2012, Palatin Technologies stava conducendo uno studio di fase 2B su esseri umani utilizzando l'iniezionecutdel farmaco, che, secondo il produttore, avrà un effetto molto limitato sulla pressione sanguigna.

Il bremelanotide è stato sviluppato a partire dall'ormone peptidico Melanotan 2, che è stato studiato come agente abbronzante senza esposizione al sole. Nei test iniziali, il Melanotan 2 ha dimostrato di indurre eccitazione sessuale ed erezioni spontanee, oltre all'abbronzatura. Negli studi, il bremelanotide si è dimostrato efficace nel trattamento della disfunzione sessuale sia negli uomini (disfunzione erettile) che nelle donne (disturbo dell'eccitazione sessuale). A differenza del Sildenafil/Tadalafil e di altri farmaci correlati, il bremelanotide non agisce sul sistema vascolare, ma aumenta il desiderio direttamente attraverso il suo effetto sul sistema nervoso.

Effetti di DRIADA PT-141

Il bremelanotide è un analogo dell'ormone alfa-melanocita-stimolante (alfa-MSH) che attiva i recettori MC3-R e MC4-R della melanocortina nel sistema nervoso centrale. Grazie alla sua attività mediata a livello centrale, il bremelanotide ha un potenziale per il trattamento della disfunzione erettile, nonché per un possibile utilizzo in caso di esigenze mediche insoddisfatte associate a diminuzione della motivazione sessuale e perdita della libido.

PT-14 è un potente iniziatore dell'erezione con effetti collaterali minimi, un'azione rapida e una durata d'azione piuttosto lunga. In particolare, recenti studi di fase II confermano che le risposte erettili sono potenziate dalla stimolazione sessuale. Grazie al suo meccanismo d'azione centrale, PT-141 può agire in modo indipendente o sinergico con gli inibitori della PDE-5 (Sildenafil/Tadalafil) e fornire un'utile terapia alternativa per la disfunzione erettile di origine sia organica che psicogena. Uno studio randomizzato, prospettico, controllato con placebo ha confrontato il trattamento della DE con Sildenafil . mg intranasale PT- con 141. L'uso combinato dei due farmaci ha portato a un aumento significativo del tempo per aumentare la rigidità della base (>60%) rispetto all'assunzione del solo Sildenafil durante una sessione di monitoraggio di 2,5 ore. La combinazione di farmaci è stata ben tollerata senza un aumento significativo degli effetti collaterali rispetto al solo Sildenafil PT-.

Effetti

• Il potenziale erettogeno del PT-, il suo profilo di tollerabilità e la sua capacità di indurre erezioni significative nei pazienti che non hanno una risposta adeguata a un inibitore della PDE (Sildenafil/Tadalafil) suggeriscono che il PT- possa rappresentare un trattamento alternativo.
• Aumento del desiderio sessuale e dell'erezione

Effetti collaterali 

• Nausea
• vampata di calore
• Mal di testa

Come usare 

• La prima erezione si verifica dopo circa 30 minuti. La concentrazione massima della sostanza nel sangue diminuisce entro 60 minuti dall'iniezione e diminuisce gradualmente entro 4 ore.
• Combinazione con altri farmaci
• Per ottenere un effetto migliore, può essere utilizzato con farmaci come Sildenafil e Tadafil.

Come preparare una soluzione

Per preparare una soluzione iniettabile, si prende una siringa contenente già un diluente e la si inietta in una fiala contenente una polvere liofilizzata. Si inclina la fiala in modo che l'ago tocchi la parete della fiala. Si evita di iniettare il diluente direttamente nella polvere liofilizzata. Il solvente dovrebbe scorrere lentamente lungo la parete della fiala (non riempire tutto in una volta e procedere con calma). Una volta aggiunto tutto il diluente alla fiala di peptide, mix delicatamente (ma non si agita né si scuote la fiala) fino a quando la polvere liofilizzata non si è sciolta e si ottiene un liquido limpido. Ora il farmaco è pronto per l'uso.

Non mix mai un peptide con un altro nella stessa siringa. Questo crea il rischio che le molecole peptidiche più fragili vengano distrutte.

Dosaggio e somministrazione di DRIADA PT-141

Dosaggio iniziale

Il dosaggio iniziale raccomandato è di 0,5 mg. Questa dose iniziale consente all'organismo di acclimatarsi ai peptidi e di valutare la risposta individuale. Si consiglia di somministrare il dosaggio iniziale sotto supervisione medica per monitorare eventuali reazioni.

Dosaggio di mantenimento

Dopo la dose iniziale, la dose di mantenimento di PT-141 è in genere compresa tra 1 e 2 mg. Questa dose può essere somministrata secondo necessità, in base alla risposta individuale e all'effetto desiderato. È importante attenersi alla frequenza di somministrazione raccomandata dal medico.

Utilizzo 

• L'iniezione può esserecut, intramuscolare, a seconda delle preferenze personali.