DRIADA Sartanos 20

Il telmisartan è un agente antipertensivo antagonista del recettore dell'angiotensina II (tipo AT1). Ha un'affinità molto elevata per questo sottotipo recettoriale. Il telmisartan sposta l'angiotensina II dalla sua associazione con i recettori AT1. Non è stata riscontrata affinità per altri sottotipi di recettori AT1. Il significato funzionale di altri sottotipi di recettori e l'effetto di livelli elevati di angiotensina II (conseguenti alla somministrazione di telmisartan) su di essi non sono noti.

Il sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) è responsabile della regolazione della pressione sanguigna e dell'equilibrio idrico. Regola la sua risposta a fattori come l'angiotensina, una sostanza chimica naturale che restringe i vasi sanguigni e può aumentare la pressione sanguigna. Un tipo specifico di angiotensina, in particolare l'angiotensina 2, è importante per noi in questo caso, perché l'uso di steroidi anabolizzanti aumenta i livelli di questo specifico tipo di ormone.

Il telmisartan riduce i livelli plasmatici di aldosterone, ma non inibisce la renina plasmatica, non blocca i canali ionici, non inibisce l'ACE (chinasi II), che distrugge anche la bradichinina. Pertanto, non vi sono effetti collaterali associati alla bradichinina.

Il blocco del sistema renina-angiotensina con ACE-inibitori, che inibiscono la biosintesi dell'angiotensina II a partire dall'angiotensina I, è ampiamente utilizzato nel trattamento dell'ipertensione. Gli ACE-inibitori inibiscono anche la degradazione della bradichinina, una reazione anch'essa catalizzata dall'ACE. Poiché il telmisartan non inibisce l'ACE (chininasi II), non influenza la risposta alla bradichinina. Non è ancora noto se questa differenza abbia rilevanza clinica. Il telmisartan non si lega né blocca altri recettori ormonali o canali ionici noti per essere importanti nella regolazione cardiovascolare. Il blocco del recettore dell'angiotensina II inibisce il feedback regolatorio negativo dell'angiotensina II sulla secrezione di renina, ma il conseguente aumento dell'attività della renina plasmatica e dei livelli circolanti di angiotensina II non compensa l'effetto del telmisartan sulla pressione sanguigna.

Destinazione d'usodi DRIADA Sartanos 20

Il telmisartan riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra (LVH) e il grasso viscerale. Questo aspetto dovrebbe essere di particolare interesse per gli atleti. L'LVH è una risposta adattativa all'allenamento con i pesi intenso, i cui effetti sono amplificati dall'uso di steroidi. L'LVH è generalmente benigna negli atleti altamente allenati, ma è associata a una riduzione della funzionalità cardiaca, in particolare con l'avanzare dell'età. La riduzione del grasso viscerale è anche associata a una riduzione del rischio cardiovascolare. L'uso di telmisartan è una strategia di riduzione del danno scientificamente provata che riduce la mortalità complessiva e, in particolare, il rischio di malattie cardiovascolari.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 50%. Se assunto contemporaneamente al cibo, la diminuzione dell'AUC varia dal 6% (alla dose di 40 mg) al 19% (alla dose di 160 mg). Dopo 3 ore dall'ingestione, la concentrazione plasmatica si stabilizza, indipendentemente dal fatto che venga assunto con il cibo o a stomaco vuoto. La comunicazione con le proteine ​​plasmatiche è del 99,5%. I valori medi di Vd apparente nella fase di equilibrio sono 500 l. Metabolizzato per coniugazione con acido glucuronico. I metaboliti sono farmacologicamente inattivi. T1/2 - più di 20 ore. Escreto attraverso l'intestino immodificato. L'escrezione cumulativa dai reni è inferiore all'1%. Clearance plasmatica totale - 1000 ml / min (flusso ematico renale - 1500 ml / min).

Come usare

Per gli adulti, la dose giornaliera è di 20-40 mg (1 volta al giorno). In alcuni pazienti, l'effetto ipotensivo può essere ottenuto con una dose di 20 mg/die. Se necessario, la dose può essere aumentata a 80 mg/die.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa e nei pazienti anziani non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Per i pazienti con funzionalità epatica compromessa, la dose giornaliera raccomandata è di 40 mg.

I dosaggi per gli atleti sono gli stessi: una dose giornaliera da 20 a 40 mg una volta al giorno per ridurre il rischio di aterosclerosi, malattie cardiovascolari e/o ictus nei culturisti che assumono steroidi e sono affetti da preipertensione. Questo può anche portare a miglioramenti nei livelli di colesterolo HDL, nella sensibilità all'insulina, nell'attività mitocondriale, nella funzione endoteliale e nelle funzioni cognitive.

Effetti

• ipertensione arteriosa
• Ridurre il rischio cardiovascolare
• Miglioramenti nei livelli di colesterolo HDL
• sensibilità all'insulina
• Aumentare l'attività mitocondriale
• Funzione endoteliale
• Funzione cognitiva.
• Riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra (LVH)
• Riduce il grasso viscerale
• Riduce la ritenzione idrica
• Diminuisce la produzione di adrenalina che provoca vasocostrizione dei vasi sanguigni

Effetti collaterali

• Gli effetti collaterali del telmisartan sono rari e possono includere:
• Cambiamenti nella vista
• Vertigini, stordimento o svenimento
• Battito cardiaco accelerato
• Grandi alveari
• Minzione dolorosa o cambiamenti nella frequenza urinaria
• Gonfiore alle mani, alle gambe e ai piedi