Белигас ПТ-141

Белигас ПТ-141

Бремеланотид (или PT-141) е съединение, разработено за лечение на женска сексуална дисфункция, хеморагичен шок и реперфузионно увреждане. То действа чрез активиране на меланокортиновите рецептори MC1R и MC4R, модулирайки възпалението и ограничавайки исхемията. Първоначално лекарството е проучвано за интраназално приложение за лечение на женска сексуална дисфункция, но през 2008 г. разработването на лекарството за такава употреба е временно преустановено след съобщения за нежелани странични ефекти, свързани с повишено кръвно налягане. Към март 2012 г. Palatin technologies провежда фаза 2B проучване при хора, използвайкиcutинжектиране на лекарството, което според производителя ще има много малък ефект върху кръвното налягане.

Бремеланотид е разработен от пептидния хормон Меланотан 2, който е изследван като агент за тен без излагане на слънце. В първоначалните тестове е доказано, че Меланотан 2 предизвиква сексуална възбуда и спонтанни ерекции в допълнение към тен. Проучванията показват, че Бремеланотид е ефективен при лечението на сексуална дисфункция както при мъже (еректилна дисфункция), така и при жени (сексуално разстройство на възбудата). За разлика от Силденафил/Тадалафил и други подобни лекарства, Бремеланотид не засяга съдовата система, а увеличава желанието директно чрез ефекта си върху нервната система.

Ефекти на Beligas PT-141

Бремеланотид е аналог на алфа-меланоцит-стимулиращ хормон (алфа-MSH), който активира меланокортиновите MC3-R и MC4-R рецептори в централната нервна система. Поради централно медиираната си активност, бремеланотид има потенциал за лечение на еректилна дисфункция, както и за евентуална употреба при неудовлетворени медицински нужди, свързани с намалена сексуална мотивация и загуба на либидо.

PT-14 е мощен инициатор на ерекция с минимални странични ефекти, бързо начало на действие и сравнително дълга продължителност. Забележително е, че скорошни проучвания от фаза II потвърждават, че еректилните отговори се засилват при сексуална стимулация. Поради централния си механизъм на действие, PT-141 може да действа независимо или синергично с PDE-5 инхибитори (Силденафил/Тадалафил) и да осигури полезна алтернативна терапия за еректилна дисфункция както с органичен, така и с психогенен произход. Рандомизирано, проспективно, плацебо-контролирано проучване сравнява лечението на ЕД със Силденафил 0,5 mg интраназален PT-141. Комбинираната употреба на две лекарства доведе до значително увеличение на времето за повишаване на твърдостта на основата (>60%) в сравнение с приема само на Силденафил по време на 2,5-часова мониторингова сесия. Лекарствената комбинация се понася добре, без значително увеличение на страничните ефекти в сравнение със самостоятелното приложение на Силденафил 0,5 mg PT-141.

Ефекти

• Еректогенният потенциал на ПТ-, профилът му на поносимост и способността му да индуцира значителни ерекции при пациенти, които нямат адекватен отговор на ФДЕ инхибитор (Силденафил/Тадалафил), предполагат, че ПТ- може да осигури алтернативно лечение.
• Повишаване на сексуалното желание и ерекцията

Странични ефекти 

• Гадене
• Горещи вълни
• Главоболие

Как да използвате 

• Първата ерекция настъпва след около 30 минути. Пиковата концентрация на веществото в кръвта спада 60 минути след инжектирането и постепенно намалява след 4 часа.
• Комбинация с други лекарства
• За по-добър ефект може да се използва с лекарства като Силденафил и Тадафил.

Как да приготвим разтвор

За да приготвите инжекционен разтвор, вземете спринцовка, която вече съдържа разредител, и го инжектирате във флакон, съдържащ лиофилизиран прах. Наклонете флакона така, че иглата да докосне стената му. Избягвайте инжектирането на разредителя директно в лиофилизирания прах. Разтворителят трябва бавно да се стича по стената на бутилката (не пълнете всичко наведнъж и не бързайте). След като добавите целия разредител към флакона с пептида, mix внимателно (но не разклащайте и не разклащайте флакона), докато лиофилизираният прах се разтвори и остане бистра течност. Сега лекарството е готово за употреба.

Никога не mix един пептид с друг в една и съща спринцовка. Това създава риск от разрушаване на крехките пептидни молекули.

Дозировка и приложение на DRIADA PT-141

Начална доза

Препоръчителната начална доза е 0,5 mg. Тази начална доза позволява на тялото да се аклиматизира към пептидите и да оцени индивидуалния отговор. Препоръчително е началната доза да се прилага под медицинско наблюдение, за да се следят потенциалните реакции.

Поддържаща доза

След първоначалната доза, поддържащата доза на PT-141 обикновено е между 1 и 2 mg. Тази доза може да се прилага при необходимост, въз основа на индивидуалния отговор и желания ефект. Важно е да се придържате към препоръчителната честота на дозиране, предоставена от вашия медицински специалист.

Употреба 

• Инжекцията може да бъдеcut, мускулна, в зависимост от личните предпочитания.