Белигас Ралоксифен 20 мг

Ралоксифенът е селективен модулатор на естрогенните рецептори (SERM), който понякога се използва от културисти и спортисти, за да помогне за намаляване на негативните ефекти на естрогена в организма, като гинекомастия (развитие на гръдна тъкан при мъжете) и задържане на вода. В културизма понякога се използва по време на или след цикъл на анаболни стероиди, за да се противодейства на негативните ефекти от повишените нива на естроген. Анаболните стероиди могат да повишат нивата както на testosterone , така и на естроген в организма, което може да доведе до странични ефекти, свързани с естрогена, като гинекомастия. Смята се, че ралоксифенът действа, като блокира ефектите на естрогена в определени тъкани, като гръдната тъкан, като същевременно позволява на естрогена да има положителен ефект върху други тъкани, като костната тъкан. Това може да помогне за намаляване на риска от гинекомастия и други странични ефекти, свързани с естрогена.

Употреба на Beligas Raloxifene 20 mg в медицината

Естроген-заместителната терапия се счита за подход от първа линия за превенция и лечение на множество състояния, засягащи здравето на жените. Тя е широко препоръчвана за превенция и лечение на остеопороза, намаляване на риска от смъртност от сърдечно-съдови заболявания, подобряване на липидния профил, намаляване на признаците и симптомите на менопаузата и евентуална защита срещу развитието на болестта на Алцхаймер.1-3

Ралоксифенът има както естроген-агонистичен ефект върху костния и липидния метаболизъм, така и естроген-антагонистичен ефект върху ендометриума на матката и тъканта на гърдата. Поради тъканната си селективност, ралоксифенът може да има по-малко странични ефекти, отколкото обикновено се наблюдават при естрогенна терапия. Най-честите странични ефекти на това лекарство са горещи вълни и крампи на краката. Употребата на лекарството е свързана и с повишен риск от тромбоемболични усложнения.

Предимства 

Благоприятните естрогенни свойства на Beligas Raloxifene 20 mg включват намаляване на общия холестерол и холестерола с ниска плътност на липопротеините и повишаване на костната минерална плътност. Това лекарство е етикетирано от Американската агенция по храните и лекарствата за превенция на остеопороза.

Ралоксифен срещу Тамоксифен

Ралоксифен и тамоксифен са селективни модулатори на естрогенните рецептори (SERM), които се използват за лечение и предотвратяване на някои видове рак на гърдата, както и за предотвратяване на остеопороза и намаляване на негативните ефекти на естрогените в бодибилдинга.

Въпреки това, има някои разлики между двете лекарства:

1. Въпреки че и двете лекарства са SERMs (сегментно-модифицирани модулатори на рецептори), те имат различни механизми на действие. Тамоксифенът действа чрез свързване с естрогенни рецептори в определени тъкани, като например тъкан на гърдата, и блокира ефектите на естрогена. Ралоксифенът също се свързва с естрогенни рецептори, но има тъканно-специфичен ефект, блокирайки естрогена в някои тъкани, като същевременно му позволява да има положителен ефект върху други.

2. Тамоксифенът обикновено е по-евтин от ралоксифен, въпреки че цената може да варира в зависимост от фактори като дозировка и застрахователно покритие.

В обобщение, макар и двете лекарства да са SERMs и да имат някои сходни приложения, те имат различни механизми на действие, приложения и потенциални странични ефекти, а изборът на това кое лекарство да се използва зависи от индивидуалните обстоятелства и медицинската история.

Ефекти върху костите

Ралоксифенът действа чрез свързване с естрогенните рецептори в тялото, което може да стимулира образуването на нова костна тъкан и да забави разграждането на съществуващата костна тъкан. Използва се специално за лечение на остеопороза при жени в постменопауза, тъй като загубата на естроген след менопаузата може да доведе до намаляване на костната плътност и повишен риск от фрактури.

Проучването MORE, в което участват над 7700 жени в постменопауза с остеопороза, установява, че ралоксифенът намалява риска от фрактури на прешлените с 30-50% в сравнение с плацебо. Друго голямо клинично проучване, известно като проучването „Употреба на ралоксифен за сърцето“ (RUTH), установява, че той не увеличава риска от сърдечно-съдови събития като инфаркт или инсулт при жени в постменопауза с остеопороза, което е било проблем при други лекарства, използвани за остеопороза.

В допълнение към намаляването на риска от фрактури, е доказано, че ралоксифенът също така увеличава костната минерална плътност (КМП) в тазобедрената става и гръбначния стълб. Проучване, публикувано в New England Journal of Medicine, установява, че жени в постменопауза с остеопороза, които са приемали ралоксифен в продължение на три години, са имали 2,6% увеличение на КМП на тазобедрената става и 2,4% увеличение на КМП на гръбначния стълб в сравнение с плацебо.

Въпреки че е доказано, че е ефективен в превенцията и лечението на остеопороза, важно е да се отбележи, че може да не е подходящ за всеки. Не трябва да се приема от жени, които са бременни или кърмят, такива с анамнеза за образуване на кръвни съсиреци или инсулт, или такива с чернодробно заболяване. Както при всяко лекарство, важно е да се консултирате с вашия лекар, за да определите дали ралоксифенът е подходящ за вас.

Ефекти върху липидите

Доказано е, че ралоксифенът има някои ефекти върху липидите, които са мазнини, намиращи се в кръвния поток. По-конкретно, е доказано, че ралоксифенът има положителен ефект върху нивата на холестерола в кръвта.

Проучвания показват, че ралоксифенът може да намали нивата на LDL холестерола, известен още като „лош“ холестерол, който е основен рисков фактор за сърдечни заболявания. Проучване, публикувано в Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, установява, че ралоксифенът намалява нивата на LDL холестерола с 14% при жени в постменопауза с остеопороза. Друго проучване, публикувано в American Journal of Obstetrics and Gynecology, установява, че ралоксифенът намалява нивата на LDL холестерола с 9,9% при жени в постменопауза, които са с повишен риск от сърдечни заболявания.

В допълнение към намаляването на нивата на LDL холестерола, е доказано, че ралоксифенът също така повишава нивата на HDL холестерола, известен още като „добър“ холестерол, което може да помогне за предпазване от сърдечни заболявания. Проучване, публикувано в Journal of Women's Health, установи, че ралокс повишава нивата на HDL холестерола с 14,9% при жени в постменопауза с остеопороза.

Като цяло, Ралокс изглежда има положителен ефект върху нивата на липидите при жени в постменопауза. Важно е обаче да се отбележи, че ралоксифенът не е лечение от първа линия за висок холестерол или сърдечни заболявания и трябва да се приема за тези състояния само под ръководството на медицински специалист.

Дозировки

Типичната препоръчителна доза ралоксифен е 30–120 mg на ден

Ефекти

• Блокиране на естрогенните рецептори в гърдите
• Увеличаване на производството на ендогенен testosterone. Това свойство е по-слабо изразено от това на тамоксифен и кломифен, така че това лекарство няма смисъл да се използва за ПКТ.
• Укрепва костите. Подобрено здраве на костите: Ралоксифенът помага за предотвратяване на костна загуба и дори може да увеличи костната плътност, което може да помогне за намаляване на риска от фрактури и остеопороза.
• Предотвратява гинекомастията, предизвикана от естроген
• Намален риск от сърдечно-съдови заболявания: Доказано е, че ралоксифенът подобрява нивата на холестерола и намалява риска от сърдечно-съдови събития
• Потенциални когнитивни ползи: Някои проучвания показват, че ралоксифенът може да има когнитивни ползи, като например подобрена памет и внимание, въпреки че са необходими повече изследвания, за да се потвърдят тези открития.

Странични ефекти

• Горещи вълни
• Крампи на краката
• Повишен риск от образуване на кръвни съсиреци
• Повишен риск от катаракта
• Гадене