ДРИАДА Сартанос 20

Телмисартан е антихипертензивно средство, антагонист на ангиотензин II рецепторите (тип AT1). Той има много висок афинитет към този рецепторен подтип. Телмисартан измества ангиотензин II от връзката му с AT1 рецепторите. Афинитет към други подтипове AT рецептори не е установен. Функционалното значение на други подтипове рецептори и ефектът на повишените (в резултат на назначаването на телмисартан) нива на ангиотензин II върху тях не е известен.

Ренин-ангиотензин-алдостероновата система (РААС) отговаря за регулирането на кръвното налягане и водния баланс. Тя регулира реакцията си към вещества като ангиотензин, естествено срещащо се химично вещество, което стеснява кръвоносните съдове и може да повиши кръвното налягане. Един специфичен вид ангиотензин – по-специално ангиотензин 2 – е от значение за нас тук, защото употребата на анаболни стероиди повишава нивата на този специфичен вид хормон.

Телмисартан намалява плазмените нива на алдостерон, но не инхибира плазмения ренин, не блокира йонните канали, не инхибира ACE (киназа II), който също разрушава брадикинина. Следователно, няма странични ефекти, свързани с брадикинина.

Блокирането на ренин-ангиотензиновата система с АСЕ инхибитори, които инхибират биосинтеза на ангиотензин II от ангиотензин I, се използва широко при лечението на хипертония. АСЕ инхибиторите също така инхибират разграждането на брадикинин, реакция, катализирана също от АСЕ. Тъй като телмисартан не инхибира АСЕ (кининаза II), той не повлиява отговора към брадикинин. Дали тази разлика има клинично значение, все още не е известно. Телмисартан не се свързва с други хормонални рецептори или йонни канали, за които е известно, че са важни за сърдечно-съдовата регулация. Блокирането на рецептора за ангиотензин II инхибира отрицателната регулаторна обратна връзка на ангиотензин II върху секрецията на ренин, но получената повишена плазмена активност на ренин и циркулиращите нива на ангиотензин II не преодоляват ефекта на телмисартан върху кръвното налягане.

Цел за използване на DRIADA Sartanos 20

Телмисартан намалява левокамерната хипертрофия (ЛКХ) и намалява висцералните мазнини. Това би трябвало да е от особен интерес за спортистите. ЛКХ е адаптивен отговор на интензивни силови тренировки, чиито ефекти се усилват от употребата на стероиди. ЛКХ обикновено е доброкачествена при високо тренирани спортисти, но е свързана с намалена сърдечна функция, особено с напредване на възрастта на спортиста. Намаляването на висцералните мазнини е свързано и с намален сърдечно-съдов риск. Употребата на телмисартан е научно доказана стратегия за намаляване на вредите, която намалява общата смъртност, както и рисковете от сърдечно-съдови заболявания в частност.

Фармакокинетика

При перорално приложение се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е 50%. При едновременен прием с храна, намалението на AUC варира от 6% (при доза от 40 mg) до 19% (при доза от 160 mg). 3 часа след приемане, плазмената концентрация се изравнява, независимо дали се приема с храна или на гладно. Връзката с плазмените протеини е 99,5%. Средните стойности на видимия Vd в равновесен стадий са 500 l. Метаболизира се чрез конюгация с глюкуронова киселина. Метаболитите са фармакологично неактивни. T1/2 – повече от 20 часа. Екскретира се през червата непроменен. Кумулативната екскреция през бъбреците е по-малка от 1%. Общ плазмен клирънс – 1000 ml/min (бъбречен кръвен поток – 1500 ml/min).

Как да използвате

За възрастни дневната доза е 20-40 mg (1 път/ден). При някои пациенти хипотензивният ефект може да се постигне с доза от 20 mg/ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 80 mg/ден.

При пациенти с нарушена бъбречна функция, както и при пациенти в напреднала възраст, не се изисква корекция на дозата.

За пациенти с нарушена чернодробна функция препоръчителната дневна доза е 40 mg.

Дозите за спортисти са едни и същи – употребата на дневна доза от 20 до 40 мг еднократно дневно за намаляване на риска от атеросклероза, сърдечно-съдови заболявания и/или инсулт при културисти, използващи стероиди, с прехипертония. Това може също да доведе до подобрения в нивата на HDL холестерола, инсулиновата чувствителност, митохондриалната активност, ендотелната функция и когнитивната функция.

Ефекти

• Артериална хипертония
• Намалете сърдечно-съдовия риск
• Подобрения в нивата на HDL холестерола
• Инсулинова чувствителност
• Увеличаване на митохондриалната активност
• Ендотелна функция
• Когнитивна функция.
• Намалява хипертрофията на лявата камера (ЛКХ)
• Намалява висцералните мазнини
• Намалява задържането на вода
• Намалява производството на адреналин, който причинява вазоконстрикция на кръвоносните съдове

Странични ефекти

• Нежеланите реакции при телмисартан са редки и могат да включват:
• Промени в зрението
• Замаяност, световъртеж или припадък
• Ускорен пулс
• Големи кошери
• Болезнено уриниране или промени в честотата на уриниране
• Подуване на ръцете, долната част на краката и стъпалата