DRIADA Dapoxetinos 30 (dapoxetin)

DRIADA Dapoxetinos 30 (Dapoxetin) je farmakologické činidlo speciálně vyvinuté pro léčbu předčasné ejakulace (PE) u mužů. Patří do třídy selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), které se obvykle používají jako antidepresiva. Dapoxetin se však vyznačuje rychlým nástupem účinku a krátkým poločasem rozpadu, díky čemuž je vhodný pro léčbu na vyžádání. Dapoxetin, původně vyvinutý jako antidepresivum, díky svému unique pharmafarmakokinetickému profilu vedl k jeho opětovnému využití pro léčbu PE, což je aplikace, kde tradiční SSRI nebyly účinné kvůli jejich dlouhému poločasu rozpadu a opožděnému nástupu účinku.

Použití

Předčasná ejakulace je jednou z nejčastějších mužských sexuálních dysfunkcí, která postihuje 20–30 % mužů na celém světě. Je charakterizována nedostatkem kontroly nad ejakulací, ke kterému dochází dříve, než je žádoucí, často do jedné minuty od vaginální penetrace. Tento stav může vést k výraznému stresu, úzkosti a mezilidským potížím. Dapoxetin je první perorální léčba speciálně schválená pro tento stav, která nabízí klinicky významné prodloužení intravaginální ejakulační latence (IELT) a zlepšenou kontrolu nad ejakulací.

Latenční časy intravaginální ejakulace (IELT) v koncovém bodě pro výchozí IELT až 1 minutu a až 0,5 minuty pro placebo, dapoxetin 30 mg (násobné zvýšení IELT: <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) a dapoxetin 60 mg (násobné zvýšení IELT: <0,5 min 4,3, <1 min 3,4) (McMahon a kol. 2010).

PE u sportovců užívajících steroidy DRIADA Dapoxetinos 30 (dapoxetin)

Užívání anabolických steroidů je rozšířené mezi sportovci usilujícími o zlepšení výkonu a svalové hmoty. Užívání steroidů je však spojeno s řadou vedlejších účinků, včetně hormonální nerovnováhy, která může vést k sexuálním dysfunkcím, jako je preeklampsie. Androgenní účinky steroidů mohou narušit hormonální prostředí a přispívat k stavům, jako je preeklampsie (Sansone et al., 2018,tronet al., 2018). Bylo prokázáno, že dapoxetin zmírňuje preeklampsii vyvolanou steroidy modulací serotonergních drah a zvýšením hladiny serotoninu v mozku, což hraje klíčovou roli v oddálení ejakulace. Studie naznačují, že dapoxetin je účinný při obnově kontroly ejakulace u sportovců postižených steroidy vyvolanou preeklampsií, čímž zlepšuje jejich sexuální zdraví a celkovou kvalitu života (Corona et al., 2011).

Kombinace s tadalafilem/sildenafilem 

V kombinaci s léky na erektilní dysfunkci, jako je Tadalafil nebo Sildenafil, může dapoxetin zlepšit sexuální výkon nejen prodloužením doby trvání aktu, ale také zlepšením kontroly nad ejakulací, čímž poskytuje komplexnější přístup k sexuálnímu zdraví a spokojenosti.

Mechanismus účinku

Primární mechanismus účinku dapoxetinu spočívá v inhibici transportéru serotoninu, což vede ke zvýšené koncentraci serotoninu v synaptické štěrbině. Tento účinek zvyšuje aktivitueurna postsynaptických receptorech, což pravděpodobně přispívá ke zpoždění ejakulačního reflexu. Serotonin, klíčovýeur, hraje významnou roli v regulaci nálady, emocí a sexuálních funkcí. Zvýšená serotonergní aktivita v centrálním nervovém systému moduluje dráhy zapojené do ejakulace a prodlužuje dobu před ejakulací (Kirkeby a kol., 2010).

Po perorálním podání se dapoxetin rychle vstřebává a dosahuje vrcholových plazmatických koncentrací během 1–2 hodin, což ho činí vhodným pro užívání dle potřeby. Krátký poločas dapoxetinu, přibližně 1,5 hodiny, zajišťuje rychlé vyloučení léčiva z těla, čímž se snižuje riziko akumulace a minimalizují se potenciální vedlejší účinky spojené s dlouhodobým užíváním SSRI. Tento farmakokinetický profil je obzvláště výhodný pro pacienty, kteří vyžadují spíše přerušovanou léčbu než kontinuální medikaci (Buvat a kol., 2009).

Použití dapoxetinu

Léčba předčasné ejakulace

Dapoxetin je primárně indikován k léčbě PE u mužů ve věku 18–64 let. Klinické studie prokázaly jeho účinnost při významném zvýšení IELT (intervalové latentní embolie), zlepšení kontroly nad ejakulací a snížení tísně spojené s PE. Terapeutické účinky dapoxetinu byly potvrzeny v několika randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studiích zahrnujících tisíce pacientů. Tyto studie prokázaly, že dapoxetin významně prodlužuje IELT, přičemž mnoho mužů zaznamenalo více než trojnásobné prodloužení latence. Léčebný protokol zahrnuje užívání dapoxetinu 1–3 hodiny před očekávanou sexuální aktivitou. Tento přístup na vyžádání umožňuje pacientům udržet si spontánnost v sexuálním životě a zároveň efektivně zvládat PE. Kromě prodloužení IELT bylo prokázáno, že dapoxetin zlepšuje pacienty hlášené výsledky, jako je vnímaná kontrola nad ejakulací, spokojenost se pohlavním stykem a celková sexuální spokojenost (McMahon a kol., 2010). V kombinaci s léky na erektilní dysfunkci, jako je Cialyn nebo Viagros, může dapoxetin zlepšit sexuální výkon nejen prodloužením doby trvání aktu, ale také zlepšením kontroly nad ejakulací, čímž poskytuje komplexnější přístup k sexuálnímu zdraví a spokojenosti.

Léčba deprese a další použití

Přestože se dapoxetin primárně nepoužívá jako antidepresivum, jeho vlastnosti SSRI naznačují potenciální použití mimo schválené indikace při léčbě mírných depresivních symptomů. SSRI fungují tak, že zvyšují hladiny serotoninu v mozku, což může pomoci zmírnit příznaky deprese a úzkosti. Vzhledem ke svému krátkému poločasu rozpadu a nutnosti častého dávkování však dapoxetin není vhodný pro dlouhodobou léčbu deprese, na rozdíl od jiných SSRI, jako je fluoxetin nebo sertralin (Rowland, 2011). Rychlý nástup účinku dapoxetinu může navíc nabídnout výhody přicutúzkosti nebo jiných stavů, kde jsou žádoucí okamžité serotonergní účinky. Tato potenciální použití však nejsou dobře zdokumentována a je zapotřebí dalšího výzkumu, aby se stanovila bezpečnost a účinnost dapoxetinu v těchto kontextech.

Dávkování

Doporučené dávkování

Doporučená počáteční dávka dapoxetinu je 30 mg, užívaná 1–3 hodiny před sexuální aktivitou. Pokud dávka 30 mg není dostatečná k dosažení požadovaného terapeutického účinku, lze ji zvýšit na 60 mg na základě individuální účinnosti a snášenlivosti. Lék by se neměl užívat více než jednou během 24 hodin (Buvat a kol., 2009).

Klinické směrnice zdůrazňují důležitost individualizovaného dávkování pro dosažení optimálních výsledků a zároveň minimalizaci vedlejších účinků. Pacienti by měli být pravidelně sledováni, aby se posoudila účinnost léčby a v případě potřeby upravilo dávkování (Sangkum a kol., 2013).

Nežádoucí účinky

Mezi běžné nežádoucí účinky dapoxetinu patří nevolnost, závratě, bolest hlavy, průjem a nespavost. Tyto nežádoucí účinky jsou obvykle mírné až středně závažné a s pokračujícím užíváním mají tendenci se snižovat. U některých pacientů se však mohou vyskytnout závažnější nežádoucí účinky, jako je synkopa (mdloby), což je významné riziko spojené s dapoxetinem. Synkopa se obvykle objevuje během prvních tří hodin po podání dávky a je pravděpodobnější při vyšší dávce 60 mg. Mezi další potenciální nežádoucí účinky patří změny nálad, úzkost a sexuální dysfunkce. Pacienti by měli být poučeni, aby hlásili jakékoli nežádoucí účinky svému lékaři, a v případě potřeby by měla být zvážena úprava dávky. Vzhledem k riziku synkopy a dalších nežádoucích účinků se pacientům doporučuje, aby se alespoň několik hodin po užití dapoxetinu vyhýbali činnostem vyžadujícím plnou bdělost, jako je řízení nebo obsluha těžkých strojů (Buvat a kol., 2009).

Opatření

Pacienti se závažnými kardiovaskulárními onemocněními, jako je srdeční selhání, poruchy vedení vzruchů nebo ischemická choroba srdeční, by se měli dapoxetinu vyhýbat kvůli zvýšenému riziku nežádoucích srdečních příhod. Dapoxetin je navíc kontraindikován u pacientů užívajících inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) nebo u pacientů s anamnézou mánie nebo těžké deprese. Pacienti by měli být poučeni o možné interakci mezi dapoxetinem a alkoholem, která může zvýšit riziko synkopy a dalších nežádoucích účinků. Doporučuje se omezit nebo se vyhnout konzumaci alkoholu během užívání dapoxetinu. Mezi další opatření patří vyhýbání se současnému užívání se silnými inhibitory CYP3A4, které mohou zvýšit plazmatické hladiny dapoxetinu a riziko nežádoucích účinků (McMahon, 2012).