DRIADA PT-141

DRIADA PT-141

Bremelanotid (nebo PT-141) je sloučenina vyvinutá pro léčbu ženské sexuální dysfunkce, hemoragického šoku a reperfuzního poškození. Působí aktivací melanokortinových receptorů MC1R a MC4R, modulací zánětu a omezením ischemie. Léčivo bylo původně studováno pro intranazální použití k léčbě ženské sexuální dysfunkce, ale v roce 2008 byl vývoj léku pro toto použití dočasně zastaven po hlášeních o nežádoucích vedlejších účincích spojených se zvýšeným krevním tlakem. V březnu 2012 prováděla společnost Palatin technologies studii fáze 2B na lidech s použitímcutinjekce léku, o kterém výrobce tvrdí, že bude mít velmi malý vliv na krevní tlak.

Bremelanotid byl vyvinut z peptidového hormonu Melanotanu 2, který byl zkoumán jako opalovací činidlo bez vystavení slunci. V počátečních testech bylo prokázáno, že Melanotan 2 kromě opalování vyvolává sexuální vzrušení a spontánní erekci. Studie prokázaly, že Bremelanotid je účinný při léčbě sexuální dysfunkce u mužů (erektilní dysfunkce) i žen (porucha sexuálního vzrušení). Na rozdíl od Sildenafilu/Tadalafilu a dalších příbuzných léků Bremelanotid neovlivňuje cévní systém, ale zvyšuje touhu přímo prostřednictvím svého účinku na nervový systém.

Účinky DRIADA PT-141

Bremelanotid je analog alfa-melanocyty stimulujícího hormonu (alfa-MSH), který aktivuje melanokortinové receptory MC3-R a MC4-R v centrálním nervovém systému. Vzhledem ke své centrálně zprostředkované aktivitě má bremelanotid potenciál pro léčbu erektilní dysfunkce a také pro možné použití u neuspokojených léčebných potřeb spojených se sníženou sexuální motivací a ztrátou libida.

PT-14 je silný iniciátor erekce s minimálními vedlejšími účinky, rychlým nástupem účinku a poměrně dlouhým trváním účinku. Je pozoruhodné, že nedávné studie fáze II potvrzují, že erektilní reakce se zesilují při sexuální stimulaci. Vzhledem ke svému centrálnímu mechanismu účinku může PT-141 působit nezávisle nebo synergicky s inhibitory PDE-5 (Sildenafil/Tadalafil) a poskytnout užitečnou alternativní terapii pro erektilní dysfunkci organického i psychogenního původu. Randomizovaná, prospektivní, placebem kontrolovaná studie porovnávala léčbu ED intranazálním sildenafilem v dávce 0 mg s PT-141. Kombinované užívání dvou léků vedlo k významnému prodloužení doby do zvýšení tuhosti báze (>60 %) ve srovnání s užíváním pouze sildenafilu během 2,5hodinové monitorovací seance. Kombinace léků byla dobře snášena bez významného zvýšení nežádoucích účinků ve srovnání se samotným sildenafilem v porovnání s PT-141.

Účinky

• Erektogenní potenciál PT, jeho snášenlivost a schopnost vyvolat významnou erekci u pacientů, kteří dostatečně nereagují na inhibitor PDE (Sildenafil/Tadalafil), naznačují, že PT může poskytnout alternativní léčbu.
• Zvýšení sexuální touhy a erekce

Vedlejší účinky 

• Nevolnost
• Návaly horka
• Bolest hlavy

Jak použít 

• První erekce se dostaví přibližně za 30 minut. Vrcholová koncentrace látky v krvi klesá 60 minut po injekci a postupně klesá během 4 hodin.
• Kombinace s jinými léky
• Pro lepší účinek se může užívat s léky, jako je Sildenafil a Tadafil.

Jak připravit roztok

Pro přípravu injekčního roztoku vezměte stříkačku s již obsahujícím ředidlo a vstříkněte ho do lahvičky s lyofilizovaným práškem. Nakloňte lahvičku tak, aby se jehla dotýkala stěny lahvičky. Vyhněte se vstříknutí ředidla přímo do lyofilizovaného prášku. Rozpouštědlo by mělo pomalu stékat po stěně lahvičky (neplňte vše najednou a dejte si na čas). Jakmile je veškeré ředidlo přidáno do lahvičky s peptidem, jemně mix (ale lahvičku netřeste ani netřeste), dokud se lyofilizovaný prášek nerozpustí a nezůstane vám čirá tekutina. Lék je nyní připraven k použití.

Nikdy mix jeden peptid s jiným ve stejné stříkačce. Vzniká tak riziko zničení křehkých molekul peptidu.

Dávkování a podávání DRIADA PT-141

Počáteční dávka

Doporučená počáteční dávka je 0,5 mg. Tato počáteční dávka umožňuje tělu aklimatizovat se na peptidy a posoudit individuální reakci. Doporučuje se podávat počáteční dávku pod lékařským dohledem, aby se sledovaly potenciální reakce.

Udržovací dávka

Po úvodní dávce se udržovací dávka přípravku PT-141 obvykle pohybuje mezi 1 a 2 mg. Tuto dávku lze podávat podle potřeby na základě individuální reakce a požadovaného účinku. Je důležité dodržovat doporučenou frekvenci dávkování stanovenou vaším lékařem.

Používání 

• Injekce může býtcutnebo intramuskulární v závislosti na osobní preferenci.