DRIADA Raloxos 30

Raloxifen je selektivní modulátor estrogenových receptorů (SERM), který někdy používají kulturisté a sportovci ke snížení negativních účinků estrogenu v těle, jako je gynekomastie (vývoj prsní tkáně u mužů) a zadržování vody. V kulturistice se raloxifen někdy používá během nebo po cyklu anabolických steroidů k ​​potlačení negativních účinků zvýšených hladin estrogenu. Anabolické steroidy mohou zvýšit hladiny testosterone i estrogenu v těle, což může vést k vedlejším účinkům souvisejícím s estrogenem, jako je gynekomastie. Předpokládá se, že raloxifen funguje tak, že blokuje účinky estrogenu v určitých tkáních, jako je prsní tkáň, a zároveň umožňuje estrogenu mít pozitivní vliv na jiné tkáně, jako je kostní tkáň. To může pomoci snížit riziko gynekomastie a dalších vedlejších účinků souvisejících s estrogenem.

Použijte DRIADA Raloxos 30 v lékařství

Estrogenová substituční terapie je považována za první volbu v prevenci a léčbě řady onemocnění ovlivňujících zdraví žen. Je široce doporučována pro prevenci a léčbu osteoporózy, snižuje riziko úmrtí na kardiovaskulární onemocnění, zlepšuje lipidový profil, zmírňuje příznaky menopauzy a je možné ji chránit před rozvojem Alzheimerovy choroby.1-3

Raloxifen má jak estrogen-agonistický účinek na metabolismus kostí a lipidů, tak estrogen-antagonistický účinek na endometrium dělohy a prsní tkáně. Vzhledem ke své tkáňové selektivitě může mít raloxifen méně nežádoucích účinků, než je obvykle pozorováno při estrogenové terapii. Nejčastějšími nežádoucími účinky raloxifenu jsou návaly horka a křeče v nohou. Užívání léku je také spojeno se zvýšeným rizikem tromboembolických komplikací.

Výhody 

Mezi prospěšné estrogenní vlastnosti raloxifenu patří snížení celkového cholesterolu a cholesterolu lipoproteinů s nízkou hustotou a zvýšení hustoty kostních minerálů. Raloxifen byl americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) označen jako lék pro prevenci osteoporózy.

Raloxifen vs. Tamoxifen

Raloxifen a tamoxifen jsou selektivní modulátory estrogenových receptorů (SERM), které se používají k léčbě a prevenci některých typů rakoviny prsu, stejně jako k prevenci osteoporózy a snižování negativních účinků estrogenů v kulturistice.

Mezi těmito dvěma léky však existují určité rozdíly:

1. Ačkoli oba léky jsou SERMy, mají odlišné mechanismy účinku. Tamoxifen funguje vazbou na estrogenové receptory v určitých tkáních, jako je prsní tkáň, a blokuje účinky estrogenu. Raloxifen se také váže na estrogenové receptory, ale má tkáňově specifický účinek, blokuje estrogen v některých tkáních a zároveň mu umožňuje mít pozitivní vliv na jiné.

2. Tamoxifen je obecně levnější než raloxifen, i když se cena může lišit v závislosti na faktorech, jako je dávkování a pojišťovací krytí.

Stručně řečeno, ačkoli oba léky jsou SERM a mají určité podobné použití, mají odlišné mechanismy účinku, použití a potenciální vedlejší účinky a volba léku závisí na individuálních okolnostech a anamnéze.

Účinky na kosti

Raloxifen působí vazbou na estrogenové receptory v těle, což může stimulovat tvorbu nové kostní hmoty a zpomalovat rozpad stávající kostní hmoty. Používá se konkrétně k léčbě osteoporózy u žen po menopauze, protože ztráta estrogenu po menopauze může vést ke snížení hustoty kostí a zvýšenému riziku zlomenin.

Studie MORE, které se zúčastnilo přes 7 700 žen po menopauze s osteoporózou, zjistila, že raloxifen snižuje riziko zlomenin obratlů o 30–50 % ve srovnání s placebem. Další rozsáhlá klinická studie známá jako studie Raloxifene Use for The Heart (RUTH) zjistila, že raloxifen nezvyšuje riziko kardiovaskulárních příhod, jako je infarkt myokardu nebo mrtvice, u žen po menopauze s osteoporózou, což bylo problémem u jiných léků používaných k léčbě osteoporózy.

Kromě snížení rizika zlomenin bylo také prokázáno, že raloxifen zvyšuje hustotu kostních minerálů (BMD) v kyčli a páteři. Studie publikovaná v New England Journal of Medicine zjistila, že u žen po menopauze s osteoporózou, které užívaly raloxifen po dobu tří let, došlo k 2,6% nárůstu BMD kyčle a 2,4% nárůstu BMD páteře ve srovnání s placebem.

I když se ukázalo, že raloxifen je účinný v prevenci a léčbě osteoporózy, je důležité si uvědomit, že nemusí být vhodný pro každého. Neměly by jej užívat těhotné nebo kojící ženy, osoby s anamnézou krevních sraženin nebo mrtvice ani osoby s onemocněním jater. Stejně jako u jakéhokoli léku je důležité poradit se se svým lékařem, zda je pro vás raloxifen vhodný.

Účinky na lipidy

Bylo prokázáno, že raloxifen má určité účinky na lipidy, což jsou tuky nacházející se v krevním řečišti. Konkrétně se ukázalo, že raloxifen má pozitivní vliv na hladinu cholesterolu v krvi.

Studie prokázaly, že raloxifen může snižovat hladiny LDL cholesterolu, známého také jako „špatný“ cholesterol, který je hlavním rizikovým faktorem srdečních onemocnění. Studie publikovaná v časopise Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism zjistila, že raloxifen snížil hladiny LDL cholesterolu o 14 % u postmenopauzálních žen s osteoporózou. Další studie publikovaná v časopise American Journal of Obstetrics and Gynecology zjistila, že raloxifen snížil hladiny LDL cholesterolu o 9,9 % u postmenopauzálních žen, které měly zvýšené riziko srdečních onemocnění.

Kromě snížení hladiny LDL cholesterolu bylo také prokázáno, že raloxifen zvyšuje hladinu HDL cholesterolu, známého také jako „dobrý“ cholesterol, což může pomoci chránit před srdečními chorobami. Studie publikovaná v časopise Journal of Women's Health zjistila, že raloxifen zvýšil hladinu HDL cholesterolu u postmenopauzálních žen s osteoporózou o 14,9 %.

Celkově se zdá, že raloxifen má pozitivní vliv na hladinu lipidů u žen po menopauze. Je však důležité poznamenat, že raloxifen není léčbou první volby pro vysoký cholesterol nebo srdeční onemocnění a měl by být u těchto stavů užíván pouze pod dohledem zdravotnického pracovníka.

Dávkování

Typická doporučená dávka raloxifenu je 30–120 mg denně

Efekty

• Blokování estrogenových receptorů v prsu
• Zvyšuje produkci endogenního testosterone. Tato vlastnost je méně výrazná než u tamoxifenu a klomifenu, takže tento lék nemá smysl používat pro PCT.
• Posiluje kosti. Zlepšení zdraví kostí: Raloxifen pomáhá předcházet úbytku kostní hmoty a může dokonce zvýšit hustotu kostí, což může pomoci snížit riziko zlomenin a osteoporózy.
• Zabraňuje gynekomastii vyvolané estrogenem
• Snížené riziko kardiovaskulárních onemocnění: Bylo prokázáno, že raloxifen zlepšuje hladinu cholesterolu a snižuje riziko kardiovaskulárních příhod
• Potenciální kognitivní přínosy: Některé studie naznačují, že raloxifen může mít kognitivní přínosy, jako je zlepšení paměti a pozornosti, ačkoli je zapotřebí dalšího výzkumu k potvrzení těchto zjištění.

Nežádoucí účinky

• Návaly horka
• Křeče v nohou
• Zvýšené riziko krevních sraženin
• Zvýšené riziko šedého zákalu
• Nevolnost