DRIADA Sartanos 20

Telmisartan je antihypertenzivum, antagonista receptorů pro angiotenzin II (typ AT1). Má velmi vysokou afinitu k tomuto podtypu receptoru. Telmisartan vytěsňuje angiotenzin II z jeho vazby na receptory AT1. Afinita k jiným podtypům receptorů AT1 nebyla zjištěna. Funkční význam jiných podtypů receptorů a vliv zvýšených (v důsledku podávání telmisartanu) hladin angiotenzinu II na ně není znám.

Systém renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) je zodpovědný za regulaci krevního tlaku a rovnováhy tekutin. Reguluje svou reakci na látky, jako je angiotenzin, přirozeně se vyskytující chemická látka, která zužuje cévy a může zvyšovat krevní tlak. Jeden specifický typ angiotenzinu – konkrétně angiotenzin 2 – je pro nás zde důležitý, protože užívání anabolických steroidů zvyšuje hladiny tohoto specifického typu hormonu.

Telmisartan snižuje hladiny aldosteronu v plazmě, ale neinhibuje plazmatický renin, neblokuje iontové kanály, neinhibuje ACE (kinázu II), která také ničí bradykinin. Proto s bradykininem nejsou spojeny žádné vedlejší účinky.

Blokáda systému renin-angiotenzin pomocí ACE inhibitorů, které inhibují biosyntézu angiotenzinu II z angiotenzinu I, se široce používá v léčbě hypertenze. ACE inhibitory také inhibují degradaci bradykininu, což je reakce katalyzovaná také ACE. Protože telmisartan neinhibuje ACE (kininázu II), neovlivňuje odpověď na bradykinin. Zda má tento rozdíl klinický význam, zatím není známo. Telmisartan se neváže na jiné hormonální receptory ani iontové kanály, o nichž je známo, že jsou důležité v kardiovaskulární regulaci, ani je neblokuje. Blokáda receptoru pro angiotenzin II inhibuje negativní regulační zpětnou vazbu angiotenzinu II na sekreci reninu, ale výsledná zvýšená aktivita reninu v plazmě a hladiny angiotenzinu II v oběhu nepřekonávají účinek telmisartanu na krevní tlak.

Účel použití DRIADA Sartanos 20

Telmisartan snižuje hypertrofii levé komory (LVH) a snižuje viscerální tuk. Toto by mělo být obzvláště zajímavé pro sportovce. LVH je adaptivní reakcí na intenzivní silový trénink, jejíž účinky jsou zesíleny užíváním steroidů. LVH je u vysoce trénovaných sportovců obecně benigní, ale je spojena se sníženou srdeční funkcí, zejména s přibývajícím věkem sportovce. Snížení viscerálního tuku je také spojeno se sníženým kardiovaskulárním rizikem. Užívání telmisartanu je vědecky ověřená strategie snižování škod, která snižuje celkovou úmrtnost a zejména riziko kardiovaskulárních onemocnění.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je 50 %. Při současném podání s jídlem se pokles AUC pohybuje od 6 % (při dávce 40 mg) do 19 % (při dávce 160 mg). 3 hodiny po požití se plazmatická koncentrace ustálí, bez ohledu na to, zda je lék užíván s jídlem nebo nalačno. Vazba na plazmatické bílkoviny je 99,5 %. Průměrné hodnoty zdánlivé Vd v rovnovážném stavu jsou 500 l. Metabolizuje se konjugací s kyselinou glukuronovou. Metabolity jsou farmakologicky neaktivní. T1/2 – více než 20 hodin. Vylučuje se střevem v nezměněné formě. Kumulativní vylučování ledvinami je menší než 1 %. Celková plazmatická clearance – 1000 ml/min (průtok krve ledvinami – 1500 ml/min).

Jak používat

Pro dospělé je denní dávka 20–40 mg (1krát denně). U některých pacientů lze hypotenzního účinku dosáhnout dávkou 20 mg/den. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 80 mg/den.

U pacientů s poruchou funkce ledvin, stejně jako u starších pacientů, není úprava dávky nutná.

Pro pacienty s poruchou funkce jater je doporučená denní dávka 40 mg.

Dávkování pro sportovce je stejné – užívání jedné denní dávky 20 až 40 mg ke snížení rizika aterosklerózy, kardiovaskulárních onemocnění a/nebo mrtvice u kulturistů užívajících steroidy s prehypertenzí. To může také vést ke zlepšení hladiny HDL cholesterolu, citlivosti na inzulín, mitochondriální aktivity, endoteliální funkce a kognitivních funkcí.

Efekty

• Arteriální hypertenze
• Snížení kardiovaskulárního rizika
• Zlepšení hladiny HDL cholesterolu
• Citlivost na inzulín
• Zvýšení mitochondriální aktivity
• Endoteliální funkce
• Kognitivní funkce.
• Snižuje hypertrofii levé komory (LVH)
• Snižuje viscerální tuk
• Snižuje zadržování vody
• Snížení produkce adrenalinu, který způsobuje vazokonstrikci cév

Nežádoucí účinky

• Nežádoucí účinky telmisartanu jsou vzácné a mohou zahrnovat:
• Změny vidění
• Závratě, točení hlavy nebo mdloby
• Zrychlený srdeční tep
• Velké úly
• Bolestivé močení nebo změny v frekvenci močení
• Otok rukou, dolních končetin a nohou