DRIADA Sartanos 20

Telmisartan ist ein Antihypertensivum und Angiotensin-II-Rezeptorantagonist (Typ AT1). Es besitzt eine sehr hohe Affinität zu diesem Rezeptorsubtyp. Telmisartan verdrängt Angiotensin II von den AT1-Rezeptoren. Eine Affinität zu anderen AT-Rezeptorsubtypen wurde nicht festgestellt. Die funktionelle Bedeutung anderer Rezeptorsubtypen und die Wirkung erhöhter Angiotensin-II-Spiegel (infolge der Telmisartan-Gabe) auf diese sind unbekannt.

Das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) reguliert Blutdruck und Flüssigkeitshaushalt. Es reagiert unter anderem auf Angiotensin, eine natürlich vorkommende Substanz, die die Blutgefäße verengt und den Blutdruck erhöhen kann. Ein bestimmter Angiotensin-Typ – Angiotensin II – ist hier von Bedeutung, da die Einnahme anaboler Steroide den Spiegel dieses Hormons erhöht.

Telmisartan senkt den Aldosteronspiegel im Plasma, hemmt aber weder das Plasmarenin noch blockiert es Ionenkanäle oder die ACE-Kinase II, die Bradykinin abbaut. Daher treten keine Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Bradykinin auf.

Die Blockade des Renin-Angiotensin-Systems mit ACE-Hemmern, die die Biosynthese von Angiotensin II aus Angiotensin I hemmen, ist ein weit verbreitetes Verfahren zur Behandlung von Bluthochdruck. ACE-Hemmer hemmen auch den Abbau von Bradykinin, eine Reaktion, die ebenfalls durch ACE katalysiert wird. Da Telmisartan ACE (Kininase II) nicht hemmt, beeinflusst es die Bradykinin-Reaktion nicht. Ob dieser Unterschied klinisch relevant ist, ist noch nicht bekannt. Telmisartan bindet nicht an andere Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, die bekanntermaßen eine wichtige Rolle in der kardiovaskulären Regulation spielen, und blockiert diese auch nicht. Die Blockade des Angiotensin-II-Rezeptors hemmt zwar die negative Rückkopplung von Angiotensin II auf die Reninsekretion, die daraus resultierende erhöhte Plasma-Renin-Aktivität und der Anstieg des zirkulierenden Angiotensin-II-Spiegels kompensieren jedoch nicht die blutdrucksenkende Wirkung von Telmisartan.

Verwendungszweck von DRIADA Sartanos 20

Telmisartan reduziert die linksventrikuläre Hypertrophie (LVH) und das viszerale Fett. Dies ist insbesondere für Sportler von Interesse. LVH ist eine Anpassungsreaktion auf intensives Krafttraining, deren Wirkung durch Steroidgebrauch verstärkt werden. Bei Hochleistungssportlern ist LVH im Allgemeinen gutartig, geht aber mit einer verminderten Herzfunktion einher, insbesondere mit zunehmendem Alter. Die Reduktion des viszeralen Fetts ist ebenfalls mit einem geringeren kardiovaskulären Risiko verbunden. Die Anwendung von Telmisartan ist eine wissenschaftlich belegte Strategie zur Schadensminimierung, die sowohl die Gesamtmortalität als auch insbesondere das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen senkt.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird es rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 50 %. Bei gleichzeitiger Einnahme mit Nahrung sinkt die AUC um 6 % (bei einer Dosis von 40 mg) bis 19 % (bei einer Dosis von 160 mg). Drei Stunden nach der Einnahme erreicht die Plasmakonzentration ein Plateau, unabhängig davon, ob die Einnahme mit oder ohne Nahrung erfolgt. Die Plasmaproteinbindung beträgt 99,5 %. Das durchschnittliche scheinbare Verteilungsvolumen (Vd) im Gleichgewichtszustand beträgt 500 l. Es wird durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Die Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. Die Halbwertszeit (T_1/2) beträgt mehr als 20 Stunden. Es wird unverändert über den Darm ausgeschieden. Die kumulative renale Ausscheidung beträgt weniger als 1 %. Die totale Plasmaclearance beträgt 1000 ml/min (bei renaler Durchblutung 1500 ml/min).

Anleitung zur Verwendung

Die Tagesdosis für Erwachsene beträgt 20–40 mg (einmal täglich). Bei manchen Patienten kann die blutdrucksenkende Wirkung bereits mit einer Dosis von 20 mg/Tag erzielt werden. Bei Bedarf kann die Dosis auf 80 mg/Tag erhöht werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion beträgt die empfohlene Tagesdosis 40 mg.

Die Dosierung für Sportler ist dieselbe – die tägliche Einnahme von 20 bis 40 mg zur Reduzierung des Risikos von Arteriosklerose, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und/oder Schlaganfall bei steroidanwendenden Bodybuildern mit Prähypertonie. Dies kann auch zu Verbesserungen des HDL-Cholesterinspiegels, der Insulinsensitivität, der Mitochondrienaktivität, der Endothelfunktion und der kognitiven Funktion führen.

Wirkung

• Arterielle Hypertonie
• Reduzierung des kardiovaskulären Risikos
• Verbesserungen des HDL-Cholesterinspiegels
• Insulinsensitivität
• Steigerung der mitochondrialen Aktivität
• Endothelfunktion
• Kognitive Funktion.
• Reduziert die linksventrikuläre Hypertrophie (LVH)
• Reduziert viszerales Fett
• Reduziert die Wassereinlagerung
• Verminderte Adrenalinproduktion, die eine Verengung der Blutgefäße verursacht

Nebenwirkungen

• Nebenwirkungen von Telmisartan sind selten und können Folgendes umfassen:
• Veränderungen des Sehvermögens
• Schwindel, Benommenheit oder Ohnmacht
• Schneller Herzschlag
• Große Bienenstöcke
• Schmerzen beim Wasserlassen oder Veränderungen der Harnfrequenz
• Schwellungen an Händen, Unterschenkeln und Füßen