DRIADA PT-141

DRIADA PT-141

Η βρεμελανοτίδη (ή PT-141) είναι μια ένωση που αναπτύχθηκε για τη θεραπεία της γυναικείας σεξουαλικής δυσλειτουργίας, του αιμορραγικού σοκ και της βλάβης επαναιμάτωσης. Δρα ενεργοποιώντας τους υποδοχείς μελανοκορτίνης MC1R και MC4R, ρυθμίζοντας τη φλεγμονή και περιορίζοντας την ισχαιμία. Αρχικά, το φάρμακο μελετήθηκε για ενδορρινική χρήση για τη θεραπεία της γυναικείας σεξουαλικής δυσλειτουργίας, αλλά το 2008 η ανάπτυξη του φαρμάκου για τέτοια χρήση διακόπηκε προσωρινά μετά από αναφορές ανεπιθύμητων παρενεργειών που σχετίζονται με την αυξημένη αρτηριακή πίεση. Από τον Μάρτιο του 2012, η ​​Palatin technologies διεξήγαγε μια μελέτη φάσης 2Β σε ανθρώπους χρησιμοποιώνταςcutένεση του φαρμάκου, η οποία, σύμφωνα με τον κατασκευαστή, θα έχει πολύ μικρή επίδραση στην αρτηριακή πίεση.

Η βρεμελανοτίδη αναπτύχθηκε από την πεπτιδική ορμόνη Μελανοτάνη 2, η οποία έχει ερευνηθεί ως παράγοντας μαυρίσματος χωρίς έκθεση στον ήλιο. Η μελανοτάνη 2 αποδείχθηκε σε αρχικές δοκιμές ότι προκαλεί σεξουαλική διέγερση και αυθόρμητες στύσεις εκτός από το μαύρισμα. Η βρεμελανοτίδη έχει αποδειχθεί σε μελέτες ότι είναι αποτελεσματική στη θεραπεία της σεξουαλικής δυσλειτουργίας τόσο στους άνδρες (στυτική δυσλειτουργία) όσο και στις γυναίκες (διαταραχή σεξουαλικής διέγερσης). Σε αντίθεση με το Sildenafail/Tadalafil και άλλα σχετικά φάρμακα, η βρεμελανοτίδη δεν επηρεάζει το αγγειακό σύστημα, αλλά αυξάνει την επιθυμία άμεσα μέσω της επίδρασής της στο νευρικό σύστημα.

Επιδράσεις του DRIADA PT-141

Η βρεμελανοτίδη είναι ένα ανάλογο της ορμόνης διέγερσης άλφα-μελανοκυττάρων (άλφα-MSH) που ενεργοποιεί τους υποδοχείς μελανοκορτίνης MC3-R και MC4-R στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Λόγω της κεντρικά διαμεσολαβούμενης δράσης της, η βρεμελανοτίδη έχει δυνατότητες για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, καθώς και για πιθανή χρήση σε ανεκπλήρωτες ιατρικές ανάγκες που σχετίζονται με μειωμένο σεξουαλικό κίνητρο και απώλεια λίμπιντο.

Το PT-14 είναι ισχυρός εκκινητής στύσης με ελάχιστες παρενέργειες, ταχεία έναρξη δράσης και αρκετά μεγάλη διάρκεια δράσης. Αξίζει να σημειωθεί ότι πρόσφατες μελέτες φάσης II επιβεβαιώνουν ότι οι στυτικές αποκρίσεις ενισχύονται με τη σεξουαλική διέγερση. Λόγω του κεντρικού μηχανισμού δράσης του, το PT-141 μπορεί να δράσει ανεξάρτητα ή συνεργιστικά με αναστολείς PDE-5 (Sildenafil/Tadalafil) και να παρέχει μια χρήσιμη εναλλακτική θεραπεία για τη στυτική δυσλειτουργία τόσο οργανικής όσο και ψυχογενούς προέλευσης. Μια τυχαιοποιημένη, προοπτική, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο δοκιμή συνέκρινε τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας με ενδορρινική χορήγηση σιλδεναφίλης σε δόση 0,3 mg με 141. Η συνδυασμένη χρήση δύο φαρμάκων οδήγησε σε σημαντική αύξηση του χρόνου αύξησης της ακαμψίας της βάσης (>60%) σε σύγκριση με τη λήψη μόνο σιλδεναφίλης κατά τη διάρκεια μιας συνεδρίας παρακολούθησης 2,5 ωρών. Ο συνδυασμός φαρμάκων ήταν καλά ανεκτός χωρίς σημαντική αύξηση των παρενεργειών σε σύγκριση με τη χορήγηση μόνο σιλδεναφίλης σε μορφή PT.

Υπάρχοντα

• Το στυτικό δυναμικό της PT-, το προφίλ ανεκτικότητάς της και η ικανότητά της να προκαλεί σημαντικές στύσεις σε ασθενείς που δεν έχουν επαρκή ανταπόκριση σε έναν αναστολέα PDE (σιλδεναφίλη/ταδαλαφίλη) υποδηλώνουν ότι η PT- μπορεί να αποτελέσει μια εναλλακτική θεραπεία.
• Αύξηση της σεξουαλικής επιθυμίας και της στύσης

Παρενέργειες 

• Ναυτία
• Έξαψη
• Πονοκέφαλο

Πώς να χρησιμοποιήσετε 

• Η πρώτη στύση εμφανίζεται σε περίπου 30 λεπτά. Η μέγιστη συγκέντρωση της ουσίας στο αίμα μειώνεται σε 60 λεπτά μετά την ένεση και σταδιακά μειώνεται σε 4 ώρες.
• Συνδυασμός με άλλα φάρμακα
• Για καλύτερο αποτέλεσμα, μπορεί να χρησιμοποιηθεί με φάρμακα όπως η σιλδεναφίλη και η ταδαφίλη.

Πώς να προετοιμάσετε μια λύση

Για να παρασκευάσετε ένα διάλυμα για ένεση, παίρνετε μια σύριγγα που περιέχει ήδη ένα αραιωτικό και την εγχέετε σε ένα φιαλίδιο που περιέχει λυοφιλοποιημένη σκόνη. Γείρετε το φιαλίδιο έτσι ώστε η βελόνα να αγγίζει το τοίχωμα του φιαλιδίου. Αποφεύγετε την έγχυση του αραιωτικού απευθείας στη λυοφιλοποιημένη σκόνη. Ο διαλύτης θα πρέπει να ρέει αργά κατά μήκος του τοιχώματος της φιάλης (μην γεμίζετε τα πάντα ταυτόχρονα και αφιερώστε χρόνο). Μόλις προστεθεί όλο το αραιωτικό στο φιαλίδιο του πεπτιδίου, mix απαλά (αλλά μην ανακινείτε ή ανακινείτε το φιαλίδιο) μέχρι να διαλυθεί η λυοφιλοποιημένη σκόνη και να μείνει ένα διαυγές υγρό. Τώρα το φάρμακο είναι έτοιμο για χρήση.

Ποτέ μην mix ένα πεπτίδιο με ένα άλλο στην ίδια σύριγγα. Αυτό δημιουργεί κίνδυνο καταστροφής εύθραυστων μορίων πεπτιδίων.

Δοσολογία και χορήγηση DRIADA PT-141

Αρχική δοσολογία

Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 0,5 mg. Αυτή η αρχική δόση επιτρέπει στον οργανισμό να εγκλιματιστεί στα πεπτίδια και να αξιολογήσει την ατομική απόκριση. Συνιστάται η χορήγηση της αρχικής δόσης να γίνεται υπό ιατρική επίβλεψη για την παρακολούθηση πιθανών αντιδράσεων.

Δοσολογία Συντήρησης

Μετά την αρχική δόση, η δόση συντήρησης του PT-141 κυμαίνεται συνήθως μεταξύ 1 και 2 mg. Αυτή η δόση μπορεί να χορηγηθεί ανάλογα με τις ανάγκες, με βάση την ατομική ανταπόκριση και το επιθυμητό αποτέλεσμα. Είναι σημαντικό να τηρείτε τη συνιστώμενη συχνότητα δοσολογίας που σας έχει δώσει ο επαγγελματίας υγείας σας.

Χρήση 

• Η ένεση μπορεί να γίνειcut, ενδομυϊκά, ανάλογα με την προσωπική προτίμηση.