ΔΡΙΑΔΑ Σαρτάνος ​​20

Η τελμισαρτάνη είναι ένας αντιυπερτασικός παράγοντας, ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II (τύπος AT1). Έχει πολύ υψηλή συγγένεια για αυτόν τον υποτύπο υποδοχέα. Η τελμισαρτάνη εκτοπίζει την αγγειοτενσίνη II από τη σύνδεσή της με τους υποδοχείς AT1. Δεν διαπιστώθηκε συγγένεια για άλλους υποτύπους υποδοχέων AT1. Η λειτουργική σημασία άλλων υποτύπων υποδοχέων και η επίδραση των αυξημένων (ως αποτέλεσμα του διορισμού της τελμισαρτάνης) επιπέδων αγγειοτενσίνης II σε αυτούς δεν είναι γνωστή.

Το Σύστημα Ρενίνης-Αγγειοτενσίνης-Αλδοστερόνης (ΣΡΑΑ) είναι υπεύθυνο για τη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης και της ισορροπίας υγρών. Ρυθμίζει την αντίδρασή του σε παράγοντες όπως η αγγειοτενσίνη, μια φυσική χημική ουσία που στενεύει τα αιμοφόρα αγγεία σας και μπορεί να αυξήσει την αρτηριακή πίεση. Ένας συγκεκριμένος τύπος αγγειοτενσίνης - συγκεκριμένα, η αγγειοτενσίνη 2 - είναι σημαντικός για εμάς εδώ, επειδή η χρήση αναβολικών στεροειδών αυξάνει τα επίπεδα αυτού του συγκεκριμένου τύπου ορμόνης.

Η τελμισαρτάνη μειώνει τα επίπεδα αλδοστερόνης στο πλάσμα, αλλά δεν αναστέλλει τη ρενίνη πλάσματος, δεν μπλοκάρει τα ιοντικά κανάλια, δεν αναστέλλει το ACE (κινάση II), το οποίο επίσης καταστρέφει τη βραδυκινίνη. Επομένως, δεν υπάρχουν παρενέργειες που να σχετίζονται με τη βραδυκινίνη.

Ο αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης με αναστολείς ΜΕΑ, οι οποίοι αναστέλλουν τη βιοσύνθεση της αγγειοτενσίνης II από την αγγειοτενσίνη Ι, χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία της υπέρτασης. Οι αναστολείς ΜΕΑ αναστέλλουν επίσης την αποικοδόμηση της βραδυκινίνης, μια αντίδραση που καταλύεται επίσης από το ΜΕΑ. Επειδή η τελμισαρτάνη δεν αναστέλλει το ΜΕΑ (κινινάση II), δεν επηρεάζει την απόκριση στη βραδυκινίνη. Δεν είναι ακόμη γνωστό εάν αυτή η διαφορά έχει κλινική σημασία. Η τελμισαρτάνη δεν συνδέεται με άλλους ορμονικούς υποδοχείς ή ιοντικά κανάλια που είναι γνωστό ότι είναι σημαντικά στη ρύθμιση του καρδιαγγειακού συστήματος. Ο αποκλεισμός του υποδοχέα αγγειοτενσίνης II αναστέλλει την αρνητική ρυθμιστική ανάδραση της αγγειοτενσίνης II στην έκκριση ρενίνης, αλλά η προκύπτουσα αυξημένη δραστικότητα ρενίνης στο πλάσμα και τα επίπεδα κυκλοφορίας της αγγειοτενσίνης II δεν υπερνικούν την επίδραση της τελμισαρτάνης στην αρτηριακή πίεση.

Σκοπός χρήσης του DRIADA Sartanos 20

Η τελμισαρτάνη μειώνει την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας (LVH) και μειώνει το σπλαχνικό λίπος. Αυτό θα πρέπει να παρουσιάζει ιδιαίτερο ενδιαφέρον για τους αθλητές. Η LVH είναι μια προσαρμοστική απόκριση στην έντονη προπόνηση με βάρη, της οποίας οι επιδράσεις ενισχύονται από τη χρήση στεροειδών. Η LVH είναι γενικά καλοήθης σε αθλητές με υψηλή προπόνηση, αλλά σχετίζεται με μειωμένη καρδιακή λειτουργία, ιδιαίτερα στην ηλικία του αθλητή. Οι μειώσεις στο σπλαχνικό λίπος σχετίζονται επίσης με μειωμένο καρδιαγγειακό κίνδυνο. Η χρήση της τελμισαρτάνης είναι μια επιστημονικά αποδεδειγμένη στρατηγική μείωσης της βλάβης που μειώνει τη συνολική θνησιμότητα καθώς και τους κινδύνους καρδιαγγειακών παθήσεων ειδικότερα.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 50%. Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με τροφή, η μείωση της AUC κυμαίνεται από 6% (σε δόση 40 mg) έως 19% (σε δόση 160 mg). 3 ώρες μετά την κατάποση, η συγκέντρωση στο πλάσμα σταθεροποιείται, ανεξάρτητα από το αν λαμβάνεται με τροφή ή με άδειο στομάχι. Η επικοινωνία με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99,5%. Οι μέσες τιμές του φαινομενικού Vd στο στάδιο ισορροπίας είναι 500 l. Μεταβολίζεται με σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ. Οι μεταβολίτες είναι φαρμακολογικά ανενεργοί. T1/2 – περισσότερο από 20 ώρες. Αποβάλλεται μέσω των εντέρων αμετάβλητο. Η αθροιστική απέκκριση από τους νεφρούς είναι μικρότερη από 1%. Συνολική κάθαρση από το πλάσμα – 1000 ml/min (νεφρική ροή αίματος – 1500 ml/min).

Πώς να χρησιμοποιήσετε

Για τους ενήλικες, η ημερήσια δόση είναι 20-40 mg (1 φορά/ημέρα). Σε ορισμένους ασθενείς, η υποτασική δράση μπορεί να επιτευχθεί με δόση 20 mg/ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 80 mg/ημέρα.

Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, καθώς και ηλικιωμένοι ασθενείς, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Για ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 40 mg.

Οι δοσολογίες για τους αθλητές είναι οι ίδιες – η χρήση ημερήσιας δόσης 20 έως 40 mg μία φορά την ημέρα για τη μείωση του κινδύνου αθηροσκλήρωσης, καρδιαγγειακών παθήσεων ή/και εγκεφαλικού επεισοδίου σε bodybuilders που χρησιμοποιούν στεροειδή και έχουν προϋπέρταση. Αυτό μπορεί επίσης να οδηγήσει σε βελτιώσεις στα επίπεδα HDL χοληστερόλης, στην ευαισθησία στην ινσουλίνη, στη μιτοχονδριακή δραστηριότητα, στην ενδοθηλιακή λειτουργία και στη γνωστική λειτουργία.

Υπάρχοντα

• Αρτηριακή υπέρταση
• Μειώστε τον καρδιαγγειακό κίνδυνο
• Βελτιώσεις στα επίπεδα HDL χοληστερόλης
• Ευαισθησία στην ινσουλίνη
• Αύξηση της μιτοχονδριακής δραστηριότητας
• Ενδοθηλιακή λειτουργία
• Γνωστική λειτουργία.
• Μειώνει την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας (LVH)
• Μειώνει το σπλαχνικό λίπος
• Μειώνει την κατακράτηση νερού
• Μείωση της παραγωγής αδρεναλίνης που προκαλεί αγγειοσυστολή των αιμοφόρων αγγείων

Παρενέργειες

• Για το Telmisartan, οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες και μπορεί να περιλαμβάνουν:
• Αλλαγές στην όραση
• Ζάλη, ζάλη ή λιποθυμία
• Ταχυπαλμία
• Μεγάλες κυψέλες
• Επώδυνη ούρηση ή αλλαγές στη συχνότητα των ούρων
• Πρήξιμο στα χέρια, τα κάτω άκρα και τα πόδια