DRIADA Sartanos 20

Le telmisartan est un antihypertenseur, antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (type AT1). Il présente une très forte affinité pour ce sous-type de récepteur. Le telmisartan déplace l'angiotensine II de ses récepteurs AT1. Aucune affinité pour les autres sous-types de récepteurs AT n'a été observée. Le rôle fonctionnel des autres sous-types de récepteurs et l'effet d'une élévation du taux d'angiotensine II (suite à la prescription de telmisartan) sur ces derniers restent inconnus.

Le système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA) régule la pression artérielle et l'équilibre hydrique. Il module sa réponse à des substances comme l'angiotensine, une hormone naturelle qui resserre les vaisseaux sanguins et peut augmenter la pression artérielle. Un type spécifique d'angiotensine, l'angiotensine II, nous intéresse particulièrement, car l'utilisation de stéroïdes anabolisants accroît le taux de cette hormone.

Le telmisartan réduit les taux plasmatiques d'aldostérone, mais n'inhibe pas la rénine plasmatique, ne bloque pas les canaux ioniques et n'inhibe pas l'ECA (enzyme de conversion de l'angiotensine II), qui détruit également la bradykinine. Par conséquent, il n'y a pas d'effets indésirables liés à la bradykinine.

Le blocage du système rénine-angiotensine par les inhibiteurs de l'ECA, qui inhibent la biosynthèse de l'angiotensine II à partir de l'angiotensine I, est largement utilisé dans le traitement de l'hypertension. Les inhibiteurs de l'ECA inhibent également la dégradation de la bradykinine, une réaction également catalysée par l'ECA. Le telmisartan, n'inhibant pas l'ECA (kininase II), n'affecte pas la réponse à la bradykinine. La pertinence clinique de cette différence reste à déterminer. Le telmisartan ne se lie pas aux autres récepteurs hormonaux ni aux canaux ioniques connus pour leur rôle important dans la régulation cardiovasculaire et ne les bloque pas. Le blocage du récepteur de l'angiotensine II inhibe la rétroaction négative de l'angiotensine II sur la sécrétion de rénine, mais l'augmentation de l'activité rénine plasmatique et des concentrations circulantes d'angiotensine II qui en résulte ne contrebalance pas l'effet du telmisartan sur la pression artérielle.

But de l'utilisation du DRIADA Sartanos 20

Le telmisartan réduit l'hypertrophie ventriculaire gauche (HVG) et la graisse viscérale. Ceci devrait présenter un intérêt particulier pour les athlètes. L'HVG est une réponse adaptative à un entraînement intensif de musculation, dont les effets sont amplifiés par l'utilisation de stéroïdes. L'HVG est généralement bénigne chez les athlètes de haut niveau, mais elle est associée à une diminution de la fonction cardiaque, surtout avec l'âge. La réduction de la graisse viscérale est également associée à une diminution du risque cardiovasculaire. L'utilisation du telmisartan constitue une stratégie de réduction des risques scientifiquement prouvée, qui diminue la mortalité globale ainsi que les risques de maladies cardiovasculaires en particulier.

Pharmacocinétique

Administré par voie orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Sa biodisponibilité est de 50 %. Pris simultanément avec des aliments, la diminution de l'AUC varie de 6 % (à une dose de 40 mg) à 19 % (à une dose de 160 mg). Trois heures après l'ingestion, la concentration plasmatique se stabilise, qu'il soit pris avec ou sans aliments. La liaison aux protéines plasmatiques est de 99,5 %. Le volume de distribution apparent moyen à l'équilibre est de 500 ml. Il est métabolisé par glucuronidation. Ses métabolites sont pharmacologiquement inactifs. Sa demi-vie est supérieure à 20 heures. Il est excrété sous forme inchangée par voie intestinale. L'excrétion rénale cumulée est inférieure à 1 %. La clairance plasmatique totale est de 1 000 ml/min (débit sanguin rénal : 1 500 ml/min).

Comment utiliser

Chez l'adulte, la dose quotidienne est de 20 à 40 mg (une fois par jour). Chez certains patients, l'effet hypotenseur peut être obtenu avec une dose de 20 mg par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée jusqu'à 80 mg par jour.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi que chez les patients âgés, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Pour les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose quotidienne recommandée est de 40 mg.

La posologie pour les athlètes est la même : une dose quotidienne unique de 20 à 40 mg pour réduire le risque d’athérosclérose, de maladies cardiovasculaires et/ou d’AVC chez les culturistes sous stéroïdes présentant une préhypertension. Ce traitement peut également améliorer le taux de cholestérol HDL, la sensibilité à l’insuline, l’activité mitochondriale, la fonction endothéliale et les fonctions cognitives.

Effets

• Hypertension artérielle
• Réduire le risque cardiovasculaire
• Amélioration du taux de cholestérol HDL
• Sensibilité à l'insuline
• Augmenter l'activité mitochondriale
• Fonction endothéliale
• Fonction cognitive.
• Réduit l'hypertrophie ventriculaire gauche (HVG)
• Réduit la graisse viscérale
• Réduit la rétention d'eau
• Diminuer la production d'adrénaline qui provoque la vasoconstriction des vaisseaux sanguins

effets secondaires

• Les effets secondaires du telmisartan sont rares et peuvent inclure :
• Changements de vision
• Vertiges, étourdissements ou évanouissements
• Rythme cardiaque rapide
• Grandes ruches
• Mictions douloureuses ou changements dans la fréquence des mictions
• Enflure des mains, des jambes et des pieds