DRIADA Dapoxetinos 30 (Dapoxetine)

DRIADA Dapoxetinos 30 (Dapoksetin) je farmakološko sredstvo posebno razvijeno za liječenje prerane ejakulacije (PE) kod muškaraca. Pripada klasi selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI), koji se obično koriste kao antidepresivi. Međutim, dapoksetin se ističe brzim početkom djelovanja i kratkim poluživotom, što ga čini pogodnim za liječenje po potrebi. Izvorno razvijen kao antidepresiv, unique pharmafarmakokinetički profil dapoksetina doveo je do njegove prenamjene za PE, primjenu gdje tradicionalni SSRI nisu bili učinkoviti zbog dugog poluživota i odgođenog početka djelovanja.

Upotreba

Prijevremena ejakulacija jedna je od najčešćih muških seksualnih disfunkcija, koja pogađa 20-30% muškaraca diljem svijeta. Karakterizira je nedostatak kontrole nad ejakulacijom, koji se javlja ranije nego što je poželjno, često unutar jedne minute od vaginalne penetracije. Ovo stanje može dovesti do značajne nelagode, tjeskobe i međuljudskih poteškoća. Dapoksetin je prvi oralni tretman posebno odobren za ovo stanje, koji nudi klinički značajno produljenje intravaginalnog vremena latencije ejakulacije (IELT) i poboljšanu kontrolu nad ejakulacijom.

Latencija intravaginalne ejakulacije (IELT) na kraju istraživanja za početni IELT do 1 min i do 0,5 min za placebo, dapoksetin 30 mg (povećanje IELT-a: <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) i dapoksetin 60 mg (povećanje IELT-a: <0,5 min 4,3, <1 min 3,4) (McMahon i sur. 2010.).

PE kod sportaša koji koriste steroide DRIADA Dapoxetinos 30 (Dapoxetine)

Upotreba anaboličkih steroida raširena je među sportašima koji žele poboljšati performanse i mišićnu masu. Međutim, upotreba steroida povezana je s brojnim nuspojavama, uključujući hormonsku neravnotežu koja može dovesti do seksualnih disfunkcija poput preejakulacije (PE). Androgeni učinci steroida mogu poremetiti hormonski milje, doprinoseći stanjima poput PE (Sansone i sur., 2018.,troni sur., 2018.). Pokazalo se da dapoksetin ublažava PE izazvanu steroidima moduliranjem serotonergičkih putova i povećanjem razine serotonina u mozgu, što igra ključnu ulogu u odgađanju ejakulacije. Studije pokazuju da je dapoksetin učinkovit u vraćanju kontrole ejakulacije kod sportaša pogođenih steroidima izazvanom PE, čime se poboljšava njihovo seksualno zdravlje i ukupna kvaliteta života (Corona i sur., 2011.).

Kombinacija s tadalafilom/sildenafilom 

U kombinaciji s lijekovima za erektilnu disfunkciju poput Tadalafila ili Sildenafila, dapoksetin može poboljšati seksualne performanse ne samo produljenjem trajanja čina već i poboljšanjem kontrole nad ejakulacijom, pružajući sveobuhvatniji pristup seksualnom zdravlju i zadovoljstvu.

Mehanizam djelovanja

Primarni mehanizam djelovanja dapoksetina uključuje inhibiciju transportera serotonina, što dovodi do povećane koncentracije serotonina u sinaptičkoj pukotini. Ovo djelovanje pojačava aktivnosteurna postsinaptičkim receptorima, za što se vjeruje da doprinosi odgodi ejakulacijskog refleksa. Serotonin, ključnieur, igra značajnu ulogu u regulaciji raspoloženja, emocija i seksualne funkcije. Povećana serotonergička aktivnost u središnjem živčanom sustavu modulira putove uključene u ejakulaciju, produžujući vrijeme prije nego što dođe do ejakulacije (Kirkeby i sur., 2010.).

Nakon oralne primjene, dapoksetin se brzo apsorbira i doseže vršne koncentracije u plazmi unutar 1-2 sata, što ga čini prikladnim za primjenu po potrebi. Kratko vrijeme poluraspada dapoksetina, približno 1,5 sati, osigurava brzo izlučivanje lijeka iz tijela, smanjujući rizik od nakupljanja i minimizirajući potencijalne nuspojave povezane s dugotrajnom primjenom SSRI-a. Ovaj farmakokinetički profil posebno je povoljan za pacijente kojima je potrebno povremeno liječenje, a ne kontinuirano liječenje (Buvat i sur., 2009.).

Upotreba dapoksetina

Liječenje preuranjene ejakulacije

Dapoksetin je prvenstveno indiciran za liječenje PE kod muškaraca u dobi od 18 do 64 godine. Klinička ispitivanja pokazala su njegovu učinkovitost u značajnom povećanju IELT-a, poboljšanju kontrole nad ejakulacijom i smanjenju nelagode povezane s PE. Terapijski učinci dapoksetina potvrđeni su u nekoliko randomiziranih, dvostruko slijepih, placebom kontroliranih studija u koje su bile uključene tisuće pacijenata. Ove studije pokazale su da dapoksetin značajno produljuje IELT, pri čemu mnogi muškarci doživljavaju više od tri puta veće vrijeme latencije. Protokol liječenja uključuje uzimanje dapoksetina 1-3 sata prije očekivane seksualne aktivnosti. Ovaj pristup na zahtjev omogućuje pacijentima da održe spontanost u svom seksualnom životu, a istovremeno učinkovito upravljaju PE. Osim produljenja IELT-a, pokazalo se da dapoksetin poboljšava ishode koje su prijavili pacijenti, kao što su percipirana kontrola nad ejakulacijom, zadovoljstvo spolnim odnosom i opće seksualno zadovoljstvo (McMahon i sur., 2010.). U kombinaciji s lijekovima za erektilnu disfunkciju poput Cialyna ili Viagrosa, dapoksetin može poboljšati seksualne performanse ne samo produljenjem trajanja čina već i poboljšanjem kontrole nad ejakulacijom, pružajući sveobuhvatniji pristup seksualnom zdravlju i zadovoljstvu.

Liječenje depresije i druge upotrebe

Iako se dapoksetin primarno ne koristi kao antidepresiv, njegova SSRI svojstva ukazuju na potencijalnu upotrebu izvan odobrenih indikacija u liječenju blagih depresivnih simptoma. SSRI djeluju povećanjem razine serotonina u mozgu, što može pomoći u ublažavanju simptoma depresije i anksioznosti. Međutim, zbog kratkog poluživota i potrebe za čestim doziranjem, dapoksetin nije prikladan za dugotrajno liječenje depresije, za razliku od drugih SSRI-ja poput fluoksetina ili sertralina (Rowland, 2011.). Osim toga, brzi početak djelovanja dapoksetina može ponuditi prednosti u upravljanjucutili drugim stanjima gdje su poželjni trenutni serotonergički učinci. Međutim, ove potencijalne upotrebe nisu dobro dokumentirane i potrebna su daljnja istraživanja kako bi se utvrdila sigurnost i učinkovitost dapoksetina u tim kontekstima.

Doziranje

Preporučene doze

Preporučena početna doza dapoksetina je 30 mg, uzeta 1-3 sata prije spolne aktivnosti. Ako doza od 30 mg nije dovoljna za postizanje željenog terapijskog učinka, može se povećati na 60 mg na temelju individualne učinkovitosti i podnošljivosti. Lijek se ne smije uzimati više od jednom unutar 24 sata (Buvat i sur., 2009.).

Kliničke smjernice naglašavaju važnost individualiziranog doziranja kako bi se postigli optimalni rezultati uz minimiziranje nuspojava. Pacijente treba redovito pratiti kako bi se procijenila učinkovitost liječenja i prilagodila doza prema potrebi (Sangkum i sur., 2013.).

Nuspojave

Uobičajene nuspojave dapoksetina uključuju mučninu, vrtoglavicu, glavobolju, proljev i nesanicu. Ove nuspojave su općenito blage do umjerene težine i imaju tendenciju smanjenja s daljnjom upotrebom. Međutim, neki pacijenti mogu osjetiti teže nuspojave poput sinkope (nesvjestice), što je značajan rizik povezan s dapoksetinom. Sinkopa se obično javlja unutar prva tri sata nakon doziranja i vjerojatnija je kod veće doze od 60 mg. Druge potencijalne nuspojave uključuju promjene raspoloženja, anksioznost i seksualnu disfunkciju. Pacijentima treba savjetovati da prijave sve nuspojave svom liječniku, a po potrebi treba razmotriti prilagodbu doze. Zbog rizika od sinkope i drugih nuspojava, pacijentima se savjetuje da izbjegavaju aktivnosti koje zahtijevaju punu budnost, poput vožnje ili upravljanja teškim strojevima, barem nekoliko sati nakon uzimanja dapoksetina (Buvat i sur., 2009.).

Mjere predostrožnosti

Pacijenti sa značajnim kardiovaskularnim stanjima, poput zatajenja srca, poremećaja provođenja ili ishemijske bolesti srca, trebaju izbjegavati dapoksetin zbog povećanog rizika od neželjenih srčanih događaja. Osim toga, dapoksetin je kontraindiciran kod pacijenata koji uzimaju inhibitore monoaminooksidaze (MAOI) ili onih s anamnezom manije ili teške depresije. Pacijente treba savjetovati o potencijalnoj interakciji između dapoksetina i alkohola, koja može povećati rizik od sinkope i drugih nuspojava. Preporučuje se ograničiti ili izbjegavati konzumaciju alkohola tijekom uzimanja dapoksetina. Ostale mjere opreza uključuju izbjegavanje istodobne primjene s potentnim inhibitorima CYP3A4, koji mogu povećati razinu dapoksetina u plazmi i rizik od nuspojava (McMahon, 2012).