DRIADA PT-141

DRIADA PT-141

Bremelanotid (ili PT-141) je spoj razvijen za liječenje ženske seksualne disfunkcije, hemoragijskog šoka i reperfuzijske ozljede. Djeluje aktiviranjem melanokortinskih receptora MC1R i MC4R, modulirajući upalu i ograničavajući ishemiju. U početku je lijek proučavan za intranazalnu primjenu za liječenje ženske seksualne disfunkcije, ali 2008. godine razvoj lijeka za takvu upotrebu privremeno je prekinut nakon izvješća o nuspojavama povezanim s povišenim krvnim tlakom. Od ožujka 2012. Palatin technologies provodio je studiju faze 2B na ljudima koristećicutinjekciju lijeka, za koji proizvođač tvrdi da će imati vrlo mali učinak na krvni tlak.

Bremelanotid je razvijen iz peptidnog hormona Melanotana 2, koji je istraživan kao sredstvo za tamnjenje bez izlaganja suncu. U početnim ispitivanjima pokazalo se da Melanotan 2, uz tamnjenje, izaziva seksualno uzbuđenje i spontane erekcije. Studije su pokazale da je Bremelanotid učinkovit u liječenju seksualne disfunkcije i kod muškaraca (erektilna disfunkcija) i kod žena (poremećaj seksualnog uzbuđenja). Za razliku od Sildenafila/Tadalafila i drugih srodnih lijekova, Bremelanotid ne utječe na krvožilni sustav, već izravno povećava želju svojim učinkom na živčani sustav.

Učinci DRIADA PT-141

Bremelanotid je analog alfa-melanocit-stimulirajućeg hormona (alfa-MSH) koji aktivira melanokortinske MC3-R i MC4-R receptore u središnjem živčanom sustavu. Zbog svog centralno posredovanog djelovanja, bremelanotid ima potencijal za liječenje erektilne disfunkcije, kao i za moguću upotrebu kod nezadovoljenih medicinskih potreba povezanih sa smanjenom seksualnom motivacijom i gubitkom libida.

PT-14 je snažan inicijator erekcije s minimalnim nuspojavama, brzim početkom djelovanja i prilično dugim trajanjem djelovanja. Značajno je da nedavne studije faze II potvrđuju da se erektilni odgovori pojačavaju seksualnom stimulacijom. Zbog svog središnjeg mehanizma djelovanja, PT-141 može djelovati samostalno ili sinergistički s inhibitorima PDE-5 (Sildenafil/Tadalafil) i pružiti korisnu alternativnu terapiju za erektilnu disfunkciju organskog i psihogenog podrijetla. Randomizirano, prospektivno, placebom kontrolirano ispitivanje usporedilo je liječenje ED intranazalnim Sildenafilom 0,5 mg s PT-141. Kombinirana primjena dvaju lijekova dovela je do značajnog povećanja vremena potrebnog za povećanje krutosti baze (>60%) u usporedbi s uzimanjem samo Sildenafila tijekom 2,5-satne sesije praćenja. Kombinacija lijekova bila je dobro podnošljiva bez značajnog povećanja nuspojava u usporedbi sa samim Sildenafilom.

Efekti

• Erektogeni potencijal PT-a, njegov profil podnošljivosti i sposobnost izazivanja značajnih erekcija u bolesnika koji nemaju adekvatan odgovor na PDE inhibitor (Sildenafil/Tadalafil) sugeriraju da bi PT- mogao pružiti alternativni tretman.
• Povećanje seksualne želje i erekcije

Nuspojave 

• Mučnina
• Valovi vrućine
• Glavobolja

Kako koristiti 

• Prva erekcija javlja se za otprilike 30 minuta. Vrhunska koncentracija tvari u krvi pada 60 minuta nakon injekcije i postupno se smanjuje za 4 sata.
• Kombinacija s drugim lijekovima
• Za bolji učinak, može se koristiti s lijekovima poput Sildenafila i Tadafila.

Kako pripremiti otopinu

Za pripremu otopine za injekciju, uzmite špricu koja već sadrži razrjeđivač i ubrizgajte ga u bočicu koja sadrži liofilizirani prašak. Nagnite bočicu tako da igla dodirne stijenku bočice. Izbjegavajte ubrizgavanje razrjeđivača izravno u liofilizirani prašak. Otapalo treba polako teći niz stijenku bočice (nemojte sve odjednom napuniti i ne žurite). Nakon što ste sav razrjeđivač dodali u bočicu s peptidom, lagano mix (ali nemojte miješati ili tresti bočicu) dok se liofilizirani prašak ne otopi i ne ostane bistra tekućina. Sada je lijek spreman za upotrebu.

Nikada ne mix jedan peptid s drugim u istoj šprici. To stvara rizik od uništavanja krhkih molekula peptida.

Doziranje i način primjene DRIADA PT-141

Početna doza

Preporučena početna doza je 0,5 mg. Ova početna doza omogućuje tijelu da se aklimatizira na peptide i procijeni individualni odgovor. Preporučljivo je početnu dozu primijeniti pod liječničkim nadzorom kako bi se pratile potencijalne reakcije.

Doziranje održavanja

Nakon početne doze, doza održavanja PT-141 obično je između 1 i 2 mg. Ova se doza može davati po potrebi, na temelju individualnog odgovora i željenog učinka. Važno je pridržavati se preporučene učestalosti doziranja koju vam je dao vaš liječnik.

Upotreba 

• Injekcija može biticut, intramuskularna, ovisno o osobnim preferencijama.