DRIADA Sartanos 20

Telmisartan je antihipertenziv, antagonist receptora angiotenzina II (tip AT1). Ima vrlo visok afinitet za ovaj podtip receptora. Telmisartan istiskuje angiotenzin II iz njegove veze s AT1 receptorima. Afinitet za druge podtipove AT receptora nije pronađen. Funkcionalni značaj drugih podtipova receptora i učinak povišenih (kao rezultat primjene telmisartana) razina angiotenzina II na njih nije poznat.

Renin-angiotenzin-aldosteronski sustav (RAAS) zadužen je za regulaciju krvnog tlaka i ravnoteže tekućine. Regulira svoj odgovor na stvari poput angiotenzina, prirodne kemikalije koja sužava krvne žile i može povisiti krvni tlak. Jedna specifična vrsta angiotenzina - točnije angiotenzin 2 - ovdje nam je važna, jer upotreba anaboličkih steroida povisuje razinu ove specifične vrste hormona.

Telmisartan smanjuje razinu aldosterona u plazmi, ali ne inhibira renin u plazmi, ne blokira ionske kanale, ne inhibira ACE (kinazu II), koja također uništava bradikinin. Stoga nema nuspojava povezanih s bradikininom.

Blokada renin-angiotenzinskog sustava ACE inhibitorima, koji inhibiraju biosintezu angiotenzina II iz angiotenzina I, široko se koristi u liječenju hipertenzije. ACE inhibitori također inhibiraju razgradnju bradikinina, reakciju koju također katalizira ACE. Budući da telmisartan ne inhibira ACE (kininazu II), ne utječe na odgovor na bradikinin. Još nije poznato ima li ova razlika klinički značaj. Telmisartan se ne veže za druge hormonske receptore ili ionske kanale za koje se zna da su važni u kardiovaskularnoj regulaciji, niti ih blokira. Blokada receptora angiotenzina II inhibira negativnu regulatornu povratnu spregu angiotenzina II na lučenje renina, ali rezultirajuća povećana aktivnost renina u plazmi i razine angiotenzina II u cirkulaciji ne nadmašuju učinak telmisartana na krvni tlak.

Svrha korištenja DRIADA Sartanos 20

Telmisartan smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke (LVH) i smanjuje visceralnu masnoću. To bi trebalo biti od posebnog interesa za sportaše. LVH je adaptivni odgovor na intenzivan trening s utezima čiji se učinci pojačavaju primjenom steroida. LVH je općenito benigna kod visoko utreniranih sportaša, ali je povezana sa smanjenom srčanom funkcijom, posebno kako sportaš stari. Smanjenje visceralne masnoće također je povezano sa smanjenim kardiovaskularnim rizikom. Primjena telmisartana je znanstveno dokazana strategija smanjenja štete koja smanjuje ukupnu smrtnost, kao i rizike od kardiovaskularnih bolesti.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je 50%. Kada se uzima istodobno s hranom, smanjenje AUC-a kreće se od 6% (pri dozi od 40 mg) do 19% (pri dozi od 160 mg). 3 sata nakon uzimanja, koncentracija u plazmi se izravnava, bez obzira uzima li se s hranom ili natašte. Veza s proteinima plazme je 99,5%. Prosječne vrijednosti prividnog Vd u ravnotežnoj fazi su 500 l. Metabolizira se konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Metaboliti su farmakološki neaktivni. T1/2 - više od 20 sati. Izlučuje se kroz crijeva nepromijenjen. Kumulativno izlučivanje putem bubrega je manje od 1%. Ukupni plazma klirens - 1000 ml/min (renalni protok krvi - 1500 ml/min).

Kako koristiti

Za odrasle, dnevna doza je 20-40 mg (1 put/dan). Kod nekih bolesnika, hipotenzivni učinak može se postići dozom od 20 mg/dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 80 mg/dan.

Bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega, kao i starijim pacijentima, nije potrebna prilagodba doze.

Za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre, preporučena dnevna doza je 40 mg.

Doziranje za sportaše je isto - korištenje dnevne doze od 20 do 40 mg jednom dnevno za smanjenje rizika od ateroskleroze, kardiovaskularnih bolesti i/ili moždanog udara kod bodybuildera koji koriste steroide s prehipertenzijom. To također može dovesti do poboljšanja razine HDL kolesterola, osjetljivosti na inzulin, mitohondrijske aktivnosti, endotelne funkcije i kognitivne funkcije.

Efekti

• Arterijska hipertenzija
• Smanjite kardiovaskularni rizik
• Poboljšanja razine HDL kolesterola
• Osjetljivost na inzulin
• Povećati mitohondrijsku aktivnost
• Endotelna funkcija
• Kognitivna funkcija.
• Smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke (LVH)
• Smanjuje visceralnu masnoću
• Smanjuje zadržavanje vode
• Smanjenje proizvodnje adrenalina koji uzrokuje vazokonstrikciju krvnih žila

Nuspojave

• Nuspojave telmisartana su rijetke i mogu uključivati:
• Promjene u vidu
• Vrtoglavica, omaglica ili nesvjestica
• Ubrzan rad srca
• Velike košnice
• Bolno mokrenje ili promjene u učestalosti mokrenja
• Oticanje ruku, potkoljenica i stopala