DRIADA Dapoxetinos 30 (Dapoxetine)

DRIADA Dapoxetinos 30 (Dapoxetine) is een farmacologisch middel dat specifiek is ontwikkeld voor de behandeling van premature ejaculatie (PE) bij mannen. Het behoort tot de klasse van selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's), die doorgaans als antidepressiva worden gebruikt. Dapoxetine onderscheidt zich echter door zijn snelle werking en korte halfwaardetijd, waardoor het geschikt is voor gebruik op aanvraag. Oorspronkelijk ontwikkeld als antidepressivum, leidde unique pharmafarmacokinetische profiel van dapoxetine ertoe dat het opnieuw werd ingezet voor de behandeling van PE, een toepassing waar traditionele SSRI's niet effectief waren vanwege hun lange halfwaardetijd en vertraagde werking.

Toepassingen

Vroegtijdige ejaculatie is een van de meest voorkomende seksuele disfuncties bij mannen en treft 20-30% van de mannen wereldwijd. Het wordt gekenmerkt door een gebrek aan controle over de ejaculatie, die eerder plaatsvindt dan gewenst, vaak binnen een minuut na vaginale penetratie. Deze aandoening kan leiden tot aanzienlijk leed, angst en problemen in interpersoonlijke relaties. Dapoxetine is de eerste orale behandeling die specifiek voor deze aandoening is goedgekeurd en die een klinisch significante verlenging van de intravaginale ejaculatietijd (IELT) en een verbeterde controle over de ejaculatie biedt.

Intravaginale ejaculatie latentietijden (IELT's) aan het eindpunt voor baseline IELT tot 1 min en tot 0,5 min voor placebo, dapoxetine 30 mg (IELT-toename: <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) en dapoxetine 60 mg (IELT-toename: <0,5 min 4,3, <1 min 3,4) (McMahon et al. 2010).

PE bij atleten die steroïden van DRIADA Dapoxetinos 30 (Dapoxetine) gebruiken

Het gebruik van anabole steroïden is wijdverbreid onder atleten die hun prestaties en spiermassa willen verbeteren. Steroïdengebruik gaat echter gepaard met talrijke bijwerkingen, waaronder hormonale onevenwichtigheden die kunnen leiden tot seksuele disfuncties zoals premature ejaculatie (PE). De androgene effecten van steroïden kunnen het hormonale evenwicht verstoren en zo bijdragen aan aandoeningen zoals PE (Sansone et al., 2018,tronet al., 2018). Van dapoxetine is aangetoond dat het door steroïden geïnduceerde PE kan verlichten door serotonerge routes te moduleren en de serotoninespiegels in de hersenen te verhogen, wat een cruciale rol speelt bij het uitstellen van de ejaculatie. Studies tonen aan dat dapoxetine effectief is in het herstellen van de ejaculatiecontrole bij atleten die lijden aan door steroïden geïnduceerde PE, waardoor hun seksuele gezondheid en algehele kwaliteit van leven verbeteren (Corona et al., 2011).

Combinatie met tadalafil/sildenafil 

In combinatie met medicijnen tegen erectiestoornissen zoals tadalafil of sildenafil kan dapoxetine de seksuele prestaties verbeteren door niet alleen de duur van de geslachtsgemeenschap te verlengen, maar ook de controle over de ejaculatie te verbeteren, wat een meer holistische benadering van seksuele gezondheid en tevredenheid mogelijk maakt.

Werkingsmechanisme

Het primaire werkingsmechanisme van dapoxetine berust op de remming van de serotoninetransporter, wat leidt tot een verhoogde concentratie serotonine in de synaptische spleet. Deze werking versterkt de activiteit van deeurbij de postsynaptische receptoren, wat vermoedelijk bijdraagt ​​aan de vertraging van de ejaculatiereflex. Serotonine, een belangrijkeeur, speelt een significante rol in de regulatie van stemming, emotie en seksuele functie. De verhoogde serotonerge activiteit in het centrale zenuwstelsel moduleert de routes die betrokken zijn bij de ejaculatie, waardoor de tijd tot de ejaculatie wordt verlengd (Kirkeby et al., 2010).

Na orale toediening wordt dapoxetine snel geabsorbeerd en bereikt het binnen 1-2 uur de piekplasmaconcentratie, waardoor het geschikt is voor gebruik naar behoefte. De korte halfwaardetijd van dapoxetine, ongeveer 1,5 uur, zorgt ervoor dat het geneesmiddel snel uit het lichaam wordt verwijderd, waardoor het risico op accumulatie wordt verminderd en mogelijke bijwerkingen die gepaard gaan met langdurig gebruik van SSRI's worden geminimaliseerd. Dit farmacokinetische profiel is met name gunstig voor patiënten die intermitterende behandeling nodig hebben in plaats van continue medicatie (Buvat et al., 2009).

Toepassingen van dapoxetine

Behandeling van vroegtijdige ejaculatie

Dapoxetine is primair geïndiceerd voor de behandeling van premature ejaculatie (PE) bij mannen van 18 tot 64 jaar. Klinische studies hebben de werkzaamheid ervan aangetoond in het significant verlengen van de intravaginale ejaculatietijd (IELT), het verbeteren van de controle over de ejaculatie en het verminderen van de stress die gepaard gaat met PE. De therapeutische effecten van dapoxetine zijn bevestigd in verschillende gerandomiseerde, dubbelblinde, placebo-gecontroleerde studies met duizenden patiënten. Deze studies hebben aangetoond dat dapoxetine de IELT significant verlengt, waarbij veel mannen een meer dan drievoudige toename van de latentietijd ervaren. Het behandelingsprotocol houdt in dat dapoxetine 1-3 uur vóór de verwachte seksuele activiteit wordt ingenomen. Deze aanpak op aanvraag stelt patiënten in staat om spontaniteit in hun seksleven te behouden en tegelijkertijd PE effectief te behandelen. Naast het verlengen van de IELT is aangetoond dat dapoxetine de door patiënten gerapporteerde uitkomsten verbetert, zoals de ervaren controle over de ejaculatie, de tevredenheid met de geslachtsgemeenschap en de algehele seksuele tevredenheid (McMahon et al., 2010). In combinatie met medicijnen tegen erectiestoornissen zoals Cialyn of Viagra kan dapoxetine de seksuele prestaties verbeteren door niet alleen de duur van de geslachtsgemeenschap te verlengen, maar ook de controle over de ejaculatie te verbeteren, wat een meer holistische benadering van seksuele gezondheid en tevredenheid biedt.

Behandeling van depressie en andere toepassingen

Hoewel dapoxetine niet primair als antidepressivum wordt gebruikt, suggereren de SSRI-eigenschappen een mogelijk off-label gebruik bij de behandeling van milde depressieve symptomen. SSRI's werken door de serotoninespiegel in de hersenen te verhogen, wat kan helpen bij het verlichten van symptomen van depressie en angst. Vanwege de korte halfwaardetijd en de noodzaak tot frequente dosering is dapoxetine echter niet geschikt voor de langdurige behandeling van depressie, in tegenstelling tot andere SSRI's zoals fluoxetine of sertraline (Rowland, 2011). Daarnaast kan de snelle werking van dapoxetine voordelen bieden bijcutangstbeheersing of andere aandoeningen waarbij onmiddellijke serotonerge effecten gewenst zijn. Deze potentiële toepassingen zijn echter niet goed gedocumenteerd en verder onderzoek is nodig om de veiligheid en werkzaamheid van dapoxetine in deze contexten vast te stellen.

Doseringen

Aanbevolen doseringen

De aanbevolen startdosis dapoxetine is 30 mg, in te nemen 1-3 uur vóór seksuele activiteit. Als de dosis van 30 mg onvoldoende is om het gewenste therapeutische effect te bereiken, kan deze worden verhoogd tot 60 mg, afhankelijk van de individuele werkzaamheid en verdraagbaarheid. Het medicijn mag niet vaker dan één keer per 24 uur worden ingenomen (Buvat et al., 2009).

Klinische richtlijnen benadrukken het belang van individuele dosering om optimale resultaten te bereiken en tegelijkertijd bijwerkingen te minimaliseren. Patiënten moeten regelmatig worden gecontroleerd om de effectiviteit van de behandeling te beoordelen en de dosering zo nodig aan te passen (Sangkum et al., 2013).

Bijwerkingen

Veelvoorkomende bijwerkingen van dapoxetine zijn misselijkheid, duizeligheid, hoofdpijn, diarree en slapeloosheid. Deze bijwerkingen zijn over het algemeen mild tot matig van ernst en nemen doorgaans af bij voortgezet gebruik. Sommige patiënten kunnen echter ernstigere bijwerkingen ervaren, zoals syncope (flauwvallen), wat een belangrijk risico is bij gebruik van dapoxetine. Syncope treedt meestal op binnen de eerste drie uur na inname en komt vaker voor bij de hogere dosis van 60 mg. Andere mogelijke bijwerkingen zijn stemmingswisselingen, angst en seksuele disfunctie. Patiënten dienen eventuele bijwerkingen te melden aan hun zorgverlener, en zo nodig dient de dosis te worden aangepast. Vanwege het risico op syncope en andere bijwerkingen wordt patiënten geadviseerd om activiteiten die volledige alertheid vereisen, zoals autorijden of het bedienen van zware machines, gedurende ten minste enkele uren na inname van dapoxetine te vermijden (Buvat et al., 2009).

Voorzorgsmaatregelen

Patiënten met ernstige cardiovasculaire aandoeningen, zoals hartfalen, geleidingsstoornissen of ischemische hartziekte, dienen dapoxetine te vermijden vanwege het verhoogde risico op ongewenste cardiale voorvallen. Dapoxetine is bovendien gecontra-indiceerd bij patiënten die monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers) gebruiken of bij patiënten met een voorgeschiedenis van manie of ernstige depressie. Patiënten dienen te worden voorgelicht over de mogelijke interactie tussen dapoxetine en alcohol, die het risico op syncope en andere bijwerkingen kan verhogen. Het wordt aanbevolen om alcoholgebruik te beperken of te vermijden tijdens het gebruik van dapoxetine. Andere voorzorgsmaatregelen omvatten het vermijden van gelijktijdig gebruik met krachtige CYP3A4-remmers, aangezien deze de plasmaconcentratie van dapoxetine en het risico op bijwerkingen kunnen verhogen (McMahon, 2012).