DRIADA Sartanos 20

Telmisartan is een antihypertensivum en een antagonist van de angiotensine II-receptor (type AT1). Het heeft een zeer hoge affiniteit voor dit receptortype. Telmisartan verdringt angiotensine II van de binding aan AT1-receptoren. Er werd geen affiniteit gevonden voor andere subtypes van AT-receptoren. De functionele betekenis van andere subtypes van receptoren en het effect van verhoogde (als gevolg van de toediening van telmisartan) angiotensine II-spiegels daarop is onbekend.

Het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS) reguleert de bloeddruk en de vochtbalans. Het reageert op stoffen zoals angiotensine, een van nature voorkomende chemische stof die de bloedvaten vernauwt en de bloeddruk kan verhogen. Een specifiek type angiotensine – namelijk angiotensine 2 – is hier van belang, omdat het gebruik van anabole steroïden de niveaus van dit specifieke hormoon verhoogt.

Telmisartan verlaagt de aldosteronspiegel in het plasma, maar remt de renineproductie in het plasma niet, blokkeert geen ionkanalen en remt ACE (kinase II) niet, dat ook bradykinine afbreekt. Daarom zijn er geen bijwerkingen die verband houden met bradykinine.

Blokkade van het renine-angiotensinesysteem met ACE-remmers, die de biosynthese van angiotensine II uit angiotensine I remmen, wordt veel gebruikt bij de behandeling van hypertensie. ACE-remmers remmen ook de afbraak van bradykinine, een reactie die eveneens door ACE wordt gekatalyseerd. Omdat telmisartan ACE (kininase II) niet remt, heeft het geen invloed op de respons op bradykinine. Of dit verschil klinisch relevant is, is nog niet bekend. Telmisartan bindt zich niet aan andere hormoonreceptoren of ionkanalen die belangrijk zijn voor de cardiovasculaire regulatie, en blokkeert deze ook niet. Blokkade van de angiotensine II-receptor remt de negatieve regulerende terugkoppeling van angiotensine II op de reninesecretie, maar de resulterende verhoogde plasma-renineactiviteit en circulerende angiotensine II-spiegels heffen het effect van telmisartan op de bloeddruk niet op.

Doel van het gebruik van DRIADA Sartanos 20

Telmisartan vermindert linkerventrikelhypertrofie (LVH) en visceraal vet. Dit is met name interessant voor sporters. LVH is een adaptieve reactie op intensieve krachttraining, waarvan de effecten worden versterkt door steroïdengebruik. LVH is over het algemeen goedaardig bij topsporters, maar het is wel geassocieerd met een verminderde hartfunctie, vooral naarmate de sporter ouder wordt. Een vermindering van visceraal vet hangt ook samen met een verlaagd cardiovasculair risico. Het gebruik van telmisartan is een wetenschappelijk bewezen strategie ter vermindering van de risico's, die de algehele mortaliteit verlaagt en met name het risico op hart- en vaatziekten vermindert.

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt het snel geabsorbeerd vanuit het maag-darmkanaal. De biologische beschikbaarheid is 50%. Bij gelijktijdige inname met voedsel varieert de afname van de AUC van 6% (bij een dosis van 40 mg) tot 19% (bij een dosis van 160 mg). Drie uur na inname stabiliseert de plasmaconcentratie zich, ongeacht of het met of zonder voedsel wordt ingenomen. De binding aan plasmaproteïnen bedraagt ​​99,5%. De gemiddelde schijnbare Vd-waarden in de evenwichtsfase zijn 500 l. Het wordt gemetaboliseerd door conjugatie met glucuronzuur. De metabolieten zijn farmacologisch inactief. De halfwaardetijd (T1/2) is meer dan 20 uur. Het wordt onveranderd via de darmen uitgescheiden. De cumulatieve uitscheiding via de nieren is minder dan 1%. De totale plasmaklaring bedraagt ​​1000 ml/min (nierdoorbloeding 1500 ml/min).

Hoe te gebruiken

Voor volwassenen is de dagelijkse dosis 20-40 mg (eenmaal daags). Bij sommige patiënten kan het bloeddrukverlagende effect al bereikt worden met een dosis van 20 mg/dag. Indien nodig kan de dosis verhoogd worden tot 80 mg/dag.

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie, evenals bij oudere patiënten, is geen dosisaanpassing nodig.

Voor patiënten met een verminderde leverfunctie is de aanbevolen dagelijkse dosis 40 mg.

De dosering voor atleten is hetzelfde: eenmaal daags 20 tot 40 mg wordt gebruikt om het risico op atherosclerose, hart- en vaatziekten en/of beroerte te verminderen bij bodybuilders met prehypertensie die steroïden gebruiken. Dit kan ook leiden tot verbeteringen in het HDL-cholesterolgehalte, de insulinegevoeligheid, de mitochondriale activiteit, de endotheelfunctie en de cognitieve functie.

Effecten

• Arteriële hypertensie
• Verminder het cardiovasculaire risico
• Verbeteringen in HDL-cholesterolwaarden
• Insulinegevoeligheid
• Verhoog de mitochondriale activiteit
• Endotheliale functie
• Cognitieve functie.
• Vermindert linkerventrikelhypertrofie (LVH)
• Vermindert visceraal vet
• Vermindert vochtretentie
• Verminderde adrenalineproductie die vaatvernauwing veroorzaakt

Bijwerkingen

• Bijwerkingen van telmisartan zijn zeldzaam en kunnen onder andere bestaan ​​uit:
• Veranderingen in het gezichtsvermogen
• Duizeligheid, licht gevoel in het hoofd of flauwvallen
• Snelle hartslag
• Grote bijenkorven
• Pijn bij het plassen of veranderingen in de plasfrequentie
• Zwelling in de handen, onderbenen en voeten