DRIADA Sartanos 20

Telmisartan jest lekiem przeciwnadciśnieniowym, antagonistą receptora angiotensyny II (typu AT1). Ma bardzo duże powinowactwo do tego podtypu receptora. Telmisartan wypiera angiotensynę II z jej wiązania z receptorami AT1. Nie stwierdzono powinowactwa do innych podtypów receptorów AT1. Znaczenie funkcjonalne innych podtypów receptorów i wpływ podwyższonego (w wyniku stosowania telmisartanu) stężenia angiotensyny II na te receptory nie są znane.

Układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) odpowiada za regulację ciśnienia krwi i równowagę płynów. Reguluje on swoją reakcję na takie substancje jak angiotensyna, naturalnie występujący związek chemiczny, który zwęża naczynia krwionośne i może podwyższać ciśnienie krwi. Jeden konkretny rodzaj angiotensyny – a konkretnie angiotensyna 2 – jest dla nas istotny, ponieważ stosowanie sterydów anabolicznych podnosi poziom tego hormonu.

Telmisartan obniża poziom aldosteronu w osoczu, ale nie hamuje reniny osoczowej, nie blokuje kanałów jonowych ani nie hamuje ACE (kinazy II), która również niszczy bradykininę. Dlatego bradykinina nie powoduje działań niepożądanych.

Blokada układu renina-angiotensyna za pomocą inhibitorów ACE, które hamują biosyntezę angiotensyny II z angiotensyny I, jest szeroko stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Inhibitory ACE hamują również degradację bradykininy, reakcję również katalizowaną przez ACE. Ponieważ telmisartan nie hamuje ACE (kininazy II), nie wpływa na odpowiedź na bradykininę. Nie wiadomo jeszcze, czy ta różnica ma znaczenie kliniczne. Telmisartan nie wiąże się z innymi receptorami hormonalnymi ani kanałami jonowymi, o których wiadomo, że odgrywają ważną rolę w regulacji układu sercowo-naczyniowego, ani ich nie blokuje. Blokada receptora angiotensyny II hamuje ujemne sprzężenie zwrotne angiotensyny II na wydzielanie reniny, ale wynikający z tego wzrost aktywności reninowej osocza i stężenia angiotensyny II we krwi nie niweluje wpływu telmisartanu na ciśnienie krwi.

Cel stosowania DRIADA Sartanos 20

Telmisartan zmniejsza przerost lewej komory (LVH) i redukuje tkankę tłuszczową trzewną. Powinno to być szczególnie interesujące dla sportowców. LVH to adaptacyjna reakcja na intensywny trening siłowy, której efekty są wzmacniane przez stosowanie sterydów. LVH jest zazwyczaj łagodny u wysoko wytrenowanych sportowców, ale wiąże się z upośledzeniem czynności serca, szczególnie w starszym wieku. Redukcja tkanki tłuszczowej trzewnej wiąże się również ze zmniejszeniem ryzyka sercowo-naczyniowego. Stosowanie telmisartanu to naukowo udowodniona strategia redukcji szkód, która zmniejsza ogólną śmiertelność, a w szczególności ryzyko chorób sercowo-naczyniowych.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi 50%. Przy jednoczesnym przyjmowaniu z posiłkiem, spadek AUC waha się od 6% (przy dawce 40 mg) do 19% (przy dawce 160 mg). Po 3 godzinach od spożycia stężenie w osoczu stabilizuje się, niezależnie od tego, czy jest przyjmowany z posiłkiem, czy na czczo. Komunikacja z białkami osocza wynosi 99,5%. Średnie wartości pozornej Vd w stanie równowagi wynoszą 500 l. Metabolizowany przez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Metabolity są farmakologicznie nieaktywne. T1/2 – ponad 20 godzin. Wydalany przez jelita w postaci niezmienionej. Kumulacyjne wydalanie przez nerki wynosi mniej niż 1%. Całkowity klirens osoczowy – 1000 ml/min (nerkowy przepływ krwi – 1500 ml/min).

Jak używać

Dla dorosłych dawka dobowa wynosi 20–40 mg (1 raz dziennie). U niektórych pacjentów działanie hipotensyjne można osiągnąć po dawce 20 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 80 mg na dobę.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagana modyfikacja dawkowania.

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zalecana dawka dobowa wynosi 40 mg.

Dawkowanie dla sportowców jest takie samo – stosuje się dawkę dzienną od 20 do 40 mg raz dziennie, aby zmniejszyć ryzyko miażdżycy, chorób układu krążenia i/lub udaru mózgu u kulturystów stosujących sterydy z nadciśnieniem tętniczym. Może to również prowadzić do poprawy poziomu cholesterolu HDL, wrażliwości na insulinę, aktywności mitochondriów, funkcji śródbłonka i funkcji poznawczych.

Ruchomości

• Nadciśnienie tętnicze
• Zmniejsz ryzyko sercowo-naczyniowe
• Poprawa poziomu cholesterolu HDL
• Wrażliwość na insulinę
• Zwiększenie aktywności mitochondriów
• Funkcja śródbłonka
• Funkcje poznawcze.
• Zmniejsza przerost lewej komory (LVH)
• Redukuje tłuszcz trzewny
• Zmniejsza retencję wody
• Zmniejszenie produkcji adrenaliny powodującej zwężenie naczyń krwionośnych

Skutki uboczne

• W przypadku telmisartanu działania niepożądane występują rzadko i mogą obejmować:
• Zmiany w widzeniu
• Zawroty głowy, uczucie oszołomienia lub omdlenia
• Szybkie bicie serca
• Duże ule
• Bolesne oddawanie moczu lub zmiany częstości oddawania moczu
• Obrzęk rąk, podudzi i stóp