DRIADA Sartanos 20

A telmisartana é um agente anti-hipertensivo, antagonista do receptor de angiotensina II (tipo AT1). Possui alta afinidade por esse subtipo de receptor. A telmisartana desloca a angiotensina II de sua ligação aos receptores AT1. Não foi encontrada afinidade por outros subtipos de receptores AT. O significado funcional de outros subtipos de receptores e o efeito dos níveis elevados de angiotensina II sobre eles (em decorrência da administração de telmisartana) ainda não são conhecidos.

O Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona (SRAA) é responsável pela regulação da pressão arterial e do equilíbrio de fluidos. Ele regula sua resposta a substâncias como a angiotensina, uma substância química natural que contrai os vasos sanguíneos e pode aumentar a pressão arterial. Um tipo específico de angiotensina – especificamente, a angiotensina II – é importante para nós aqui, porque o uso de esteroides anabolizantes eleva os níveis desse hormônio.

A telmisartana reduz os níveis plasmáticos de aldosterona, mas não inibe a renina plasmática, não bloqueia os canais iônicos, não inibe a ECA (quinase II), que também destrói a bradicinina. Portanto, não há efeitos colaterais associados à bradicinina.

O bloqueio do sistema renina-angiotensina com inibidores da ECA, que inibem a biossíntese de angiotensina II a partir da angiotensina I, é amplamente utilizado no tratamento da hipertensão. Os inibidores da ECA também inibem a degradação da bradicinina, uma reação também catalisada pela ECA. Como o telmisartano não inibe a ECA (quinase II), ele não afeta a resposta à bradicinina. Ainda não se sabe se essa diferença tem relevância clínica. O telmisartano não se liga nem bloqueia outros receptores hormonais ou canais iônicos conhecidos por serem importantes na regulação cardiovascular. O bloqueio do receptor de angiotensina II inibe o feedback regulatório negativo da angiotensina II sobre a secreção de renina, mas o aumento resultante da atividade da renina plasmática e dos níveis circulantes de angiotensina II não supera o efeito do telmisartano sobre a pressão arterial.

Finalidade de uso do DRIADA Sartanos 20

A telmisartana reduz a hipertrofia ventricular esquerda (HVE) e a gordura visceral. Isso deve ser de particular interesse para atletas. A HVE é uma resposta adaptativa ao treinamento intenso com pesos, cujos efeitos são amplificados pelo uso de esteroides. A HVE geralmente é benigna em atletas de alto rendimento, mas está associada à diminuição da função cardíaca, principalmente com o avanço da idade. A redução da gordura visceral também está associada à diminuição do risco cardiovascular. O uso de telmisartana é uma estratégia de redução de danos cientificamente comprovada, que reduz a mortalidade geral, bem como os riscos de doenças cardiovasculares em particular.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade é de 50%. Quando ingerido com alimentos, a redução na AUC varia de 6% (na dose de 40 mg) a 19% (na dose de 160 mg). Três horas após a ingestão, a concentração plasmática se estabiliza, independentemente de ser administrado com alimentos ou em jejum. A ligação às proteínas plasmáticas é de 99,5%. Os valores médios do volume de distribuição aparente (Vd) na fase de equilíbrio são de 500 l. É metabolizado por conjugação com ácido glicurônico. Os metabólitos são farmacologicamente inativos. A meia-vida (T1/2) é superior a 20 horas. É excretado inalterado pelas fezes. A excreção cumulativa pelos rins é inferior a 1%. A depuração plasmática total é de 1000 ml/min (fluxo sanguíneo renal de 1500 ml/min).

Como usar

Para adultos, a dose diária é de 20 a 40 mg (uma vez ao dia). Em alguns pacientes, o efeito hipotensor pode ser alcançado com uma dose de 20 mg/dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 80 mg/dia.

Para pacientes com função renal comprometida, assim como para pacientes idosos, não é necessário ajuste de dose.

Para pacientes com função hepática comprometida, a dose diária recomendada é de 40 mg.

A dosagem para atletas é a mesma: o uso de uma dose diária de 20 a 40 mg para reduzir o risco de aterosclerose, doenças cardiovasculares e/ou acidente vascular cerebral em fisiculturistas que usam esteroides e apresentam pré-hipertensão. Isso também pode levar a melhorias nos níveis de colesterol HDL, sensibilidade à insulina, atividade mitocondrial, função endotelial e função cognitiva.

Efeitos

• Hipertensão arterial
• Reduzir o risco cardiovascular
• Melhoria nos níveis de colesterol HDL
• Sensibilidade à insulina
• Aumentar a atividade mitocondrial
• Função endotelial
• Função cognitiva.
• Reduz a hipertrofia ventricular esquerda (HVE)
• Reduz a gordura visceral
• Reduz a retenção de água
• Diminui a produção de adrenalina, que causa vasoconstrição dos vasos sanguíneos

Efeitos colaterais

• Os efeitos colaterais do telmisartano são raros e podem incluir:
• Alterações na visão
• Tonturas, vertigens ou desmaios
• batimento cardíaco acelerado
• Colmeias grandes
• Dor ao urinar ou alterações na frequência urinária
• Inchaço nas mãos, pernas e pés