DRIADA Sartanos 20

Telmisartanul este un agent antihipertensiv, antagonist al receptorilor de angiotensină II (tipul AT1). Are o afinitate foarte mare pentru acest subtip de receptor. Telmisartanul înlocuiește angiotensina II din asocierea sa cu receptorii AT1. Nu a fost constatată afinitate pentru alte subtipuri de receptori AT. Semnificația funcțională a altor subtipuri de receptori și efectul nivelurilor crescute (ca urmare a administrării telmisartanului) de angiotensină II asupra acestora nu sunt cunoscute.

Sistemul Renină-Angiotensină-Aldosteron (SRAA) este responsabil de reglarea tensiunii arteriale și a echilibrului fluidelor. Acesta își reglează răspunsul la factori precum angiotensina, o substanță chimică naturală care îngustează vasele de sânge și poate crește tensiunea arterială. Un anumit tip de angiotensină - mai exact, angiotensina 2 - este important pentru noi aici, deoarece utilizarea steroizilor anabolizanți crește nivelurile acestui tip specific de hormon.

Telmisartanul reduce nivelurile plasmatice de aldosteron, dar nu inhibă renina plasmatică, nu blochează canalele ionice, nu inhibă ACE (kinaza II), care distruge și bradicinina. Prin urmare, nu există efecte secundare asociate cu bradicinina.

Blocarea sistemului renină-angiotensină cu inhibitori ai ECA, care inhibă biosinteza angiotensinei II din angiotensina I, este utilizată pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale. Inhibitorii ECA inhibă, de asemenea, degradarea bradicininei, o reacție catalizată tot de ECA. Deoarece telmisartanul nu inhibă ECA (kininază II), acesta nu afectează răspunsul la bradicinină. Nu se cunoaște încă dacă această diferență are relevanță clinică. Telmisartanul nu se leagă de și nu blochează alți receptori hormonali sau canale ionice despre care se știe că sunt importante în reglarea cardiovasculară. Blocarea receptorului angiotensinei II inhibă feedback-ul negativ de reglare al angiotensinei II asupra secreției de renină, dar creșterea rezultată a activității plasmatice a reninei și a nivelurilor circulante de angiotensină II nu depășesc efectul telmisartanului asupra tensiunii arteriale.

Scopul utilizării DRIADA Sartanos 20

Telmisartanul reduce hipertrofia ventriculară stângă (HVS) și reduce grăsimea viscerală. Acest aspect ar trebui să prezinte un interes deosebit pentru sportivi. HVS este un răspuns adaptiv la antrenamentul intens cu greutăți, ale cărui efecte sunt amplificate de utilizarea de steroizi. HVS este în general benignă la sportivii cu antrenament intens, dar este asociată cu o funcție cardiacă scăzută, în special pe măsură ce sportivii îmbătrânesc. Reducerea grăsimii viscerale este, de asemenea, asociată cu un risc cardiovascular scăzut. Utilizarea telmisartanului este o strategie de reducere a riscurilor dovedită științific, care reduce mortalitatea generală, precum și riscurile bolilor cardiovasculare în special.

Farmacocinetică

Administrat oral, se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de 50%. Administrat concomitent cu alimente, scăderea ASC variază de la 6% (la o doză de 40 mg) la 19% (la o doză de 160 mg). La 3 ore după ingestie, concentrația plasmatică se stabilizează, indiferent dacă este administrat cu alimente sau pe stomacul gol. Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 99,5%. Valorile medii ale Vd aparent în stadiul de echilibru sunt de 500 l. Metabolizat prin conjugare cu acid glucuronic. Metaboliții sunt inactivi farmacologic. T1/2 – mai mult de 20 de ore. Excretat prin intestine neschimbat. Excreția cumulativă prin rinichi este mai mică de 1%. Clearance-ul plasmatic total – 1000 ml/min (fluxul sanguin renal – 1500 ml/min).

Cum se utilizează

Pentru adulți, doza zilnică este de 20-40 mg (o dată pe zi). La unii pacienți, efectul hipotensiv poate fi obținut cu o doză de 20 mg pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 80 mg pe zi.

Pacienții cu funcție renală afectată, precum și pacienții vârstnici, nu necesită ajustarea dozei.

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică, doza zilnică recomandată este de 40 mg.

Dozajele pentru sportivi sunt aceleași - utilizarea unei doze zilnice de 20 până la 40 mg, o dată pe zi, pentru a reduce riscul de ateroscleroză, boli cardiovasculare și/sau accident vascular cerebral la culturiștii care utilizează steroizi și prezintă prehipertensiune arterială. Acest lucru poate duce, de asemenea, la îmbunătățiri ale nivelului de colesterol HDL, ale sensibilității la insulină, ale activității mitocondriale, ale funcției endoteliale și ale funcției cognitive.

Efecte

• Hipertensiune arterială
• Reduce riscul cardiovascular
• Îmbunătățiri ale nivelului de colesterol HDL
• Sensibilitate la insulină
• Creșterea activității mitocondriale
• Funcția endotelială
• Funcția cognitivă.
• Reduce hipertrofia ventriculară stângă (HVS)
• Reduce grăsimea viscerală
• Reduce retenția de apă
• Scăderea producției de adrenalină, care provoacă vasoconstricția vaselor de sânge

Efecte secundare

• Reacțiile adverse ale telmisartanului sunt rare și pot include:
• Modificări ale vederii
• Amețeli, senzație de leșin sau leșin
• Bătăi rapide ale inimii
• Stupi mari
• Urinare dureroasă sau modificări ale frecvenței urinare
• Umflarea mâinilor, picioarelor și picioarelor