DRIADA PT-141

DRIADA PT-141

Bremelanotid (alebo PT-141) je zlúčenina, ktorá bola vyvinutá na liečbu ženskej sexuálnej dysfunkcie, hemoragického šoku a reperfúzneho poškodenia. Pôsobí aktiváciou melanokortínových receptorov MC1R a MC4R, moduláciou zápalu a obmedzením ischémie. Liek bol pôvodne skúmaný na intranazálne použitie pri liečbe ženskej sexuálnej dysfunkcie, ale v roku 2008 bol vývoj lieku na takéto použitie dočasne zastavený po hláseniach o nežiaducich vedľajších účinkoch spojených so zvýšeným krvným tlakom. V marci 2012 spoločnosť Palatin technologies vykonávala štúdiu fázy 2B na ľuďoch s použitímcutinjekcie lieku, o ktorej výrobca tvrdí, že bude mať veľmi malý vplyv na krvný tlak.

Bremelanotid bol vyvinutý z peptidového hormónu Melanotan 2, ktorý bol skúmaný ako opaľovací prostriedok bez vystavenia sa slnku. V počiatočných testoch sa preukázalo, že Melanotan 2 okrem opaľovania vyvoláva aj sexuálne vzrušenie a spontánnu erekciu. Štúdie preukázali, že Bremelanotid je účinný pri liečbe sexuálnej dysfunkcie u mužov (erektilná dysfunkcia) aj u žien (porucha sexuálneho vzrušenia). Na rozdiel od Sildenafilu/Tadalafilu a iných príbuzných liekov Bremelanotid neovplyvňuje cievny systém, ale priamo zvyšuje túžbu prostredníctvom svojho účinku na nervový systém.

Účinky DRIADA PT-141

Bremelanotid je analóg alfa-melanocyty stimulujúceho hormónu (alfa-MSH), ktorý aktivuje melanokortínové receptory MC3-R a MC4-R v centrálnom nervovom systéme. Vďaka svojej centrálne sprostredkovanej aktivite má bremelanotid potenciál na liečbu erektilnej dysfunkcie, ako aj na možné použitie pri neuspokojených liečebných potrebách spojených so zníženou sexuálnou motiváciou a stratou libida.

PT-14 je silný iniciátor erekcie s minimálnymi vedľajšími účinkami, rýchlym nástupom účinku a pomerne dlhým trvaním účinku. Je pozoruhodné, že nedávne štúdie fázy II potvrdzujú, že erektilná reakcia sa zosilňuje sexuálnou stimuláciou. Vďaka svojmu centrálnemu mechanizmu účinku môže PT-141 pôsobiť nezávisle alebo synergicky s inhibítormi PDE-5 (Sildenafil/Tadalafil) a poskytnúť užitočnú alternatívnu terapiu pre erektilnú dysfunkciu organického aj psychogénneho pôvodu. Randomizovaná, prospektívna, placebom kontrolovaná štúdia porovnávala liečbu ED intranazálnou formou Sildenafilu 0 mg s PT-141. Kombinované použitie dvoch liekov viedlo k významnému predĺženiu času potrebného na zvýšenie tuhosti bázy (> 60 %) v porovnaní s užívaním iba Sildenafilu počas 2,5-hodinového monitorovacieho sedenia. Kombinácia liekov bola dobre tolerovaná bez významného zvýšenia vedľajších účinkov v porovnaní so samotným Sildenafilom 0,5 mg.

Účinky

• Erektogénny potenciál PT, jeho profil znášanlivosti a schopnosť vyvolať významné erekcie u pacientov, ktorí nemajú adekvátnu odpoveď na inhibítor PDE (Sildenafil/Tadalafil), naznačujú, že PT môže poskytnúť alternatívnu liečbu.
• Zvýšenie sexuálnej túžby a erekcie

Vedľajšie účinky 

• Nevoľnosť
• Návaly horúčavy
• Bolesť hlavy

Ako používať 

• Prvá erekcia sa dostaví približne do 30 minút. Vrchol koncentrácie látky v krvi klesá 60 minút po injekcii a postupne klesá do 4 hodín.
• Kombinácia s inými liekmi
• Pre lepší účinok sa môže užívať s liekmi ako Sildenafil a Tadafil.

Ako pripraviť roztok

Na prípravu injekčného roztoku vezmete injekčnú striekačku, ktorá už obsahuje riedidlo, a vstreknete ho do liekovky obsahujúcej lyofilizovaný prášok. Nakloňte liekovku tak, aby sa ihla dotýkala steny liekovky. Vyhnite sa vstreknutiu riedidla priamo do lyofilizovaného prášku. Rozpúšťadlo by malo pomaly stekať po stene fľaše (nenapĺňajte všetko naraz a neponáhľajte sa). Po pridaní všetkého riedidla do liekovky s peptidom jemne mix (ale nemiešajte ani netraste liekovkou), kým sa lyofilizovaný prášok nerozpustí a nezostane vám číra tekutina. Teraz je liek pripravený na použitie.

Nikdy mix jeden peptid s iným v tej istej striekačke. Vzniká tak riziko zničenia krehkých peptidových molekúl.

Dávkovanie a podávanie DRIADA PT-141

Počiatočná dávka

Odporúčaná počiatočná dávka je 0,5 mg. Táto počiatočná dávka umožňuje telu aklimatizovať sa na peptidy a posúdiť individuálnu reakciu. Odporúča sa podávať počiatočnú dávku pod lekárskym dohľadom, aby sa monitorovali potenciálne reakcie.

Udržiavacia dávka

Po úvodnej dávke je udržiavacia dávka PT-141 zvyčajne medzi 1 až 2 mg. Táto dávka sa môže podávať podľa potreby na základe individuálnej odpovede a požadovaného účinku. Je dôležité dodržiavať odporúčanú frekvenciu dávkovania, ktorú vám poskytne váš zdravotnícky pracovník.

Použitie 

• Injekcia môže byťcutalebo intramuskulárna v závislosti od osobných preferencií.