DRIADA Raloxos 30

Raloxifén je selektívny modulátor estrogénových receptorov (SERM), ktorý niekedy používajú kulturisti a športovci na zníženie negatívnych účinkov estrogénu v tele, ako je gynekomastia (vývoj prsného tkaniva u mužov) a zadržiavanie vody. V kulturistike sa raloxifén niekedy používa počas alebo po cykle anabolických steroidov na potlačenie negatívnych účinkov zvýšených hladín estrogénu. Anabolické steroidy môžu zvýšiť hladiny testosterone aj estrogénu v tele, čo môže viesť k vedľajším účinkom súvisiacim s estrogénom, ako je gynekomastia. Predpokladá sa, že raloxifén funguje tak, že blokuje účinky estrogénu v určitých tkanivách, ako je prsné tkanivo, a zároveň umožňuje estrogénu mať pozitívny vplyv na iné tkanivá, ako je kostné tkanivo. To môže pomôcť znížiť riziko gynekomastie a iných vedľajších účinkov súvisiacich s estrogénom.

V medicíne použite DRIADA Raloxos 30

Estrogénová substitučná terapia sa považuje za metódu prvej voľby v prevencii a liečbe mnohých ochorení ovplyvňujúcich zdravie žien. Je široko odporúčaná na prevenciu a liečbu osteoporózy, zníženie rizika úmrtnosti na kardiovaskulárne ochorenia, zlepšenie lipidového profilu, zníženie prejavov a symptómov menopauzy a možnú ochranu pred rozvojom Alzheimerovej choroby.1-3

Raloxifén má estrogén-agonistický účinok na metabolizmus kostí a lipidov a estrogén-antagonistický účinok na endometrium maternice a tkanivo prsníka. Vzhľadom na svoju tkanivovú selektivitu môže mať raloxifén menej vedľajších účinkov, ako sa zvyčajne pozoruje pri estrogénovej liečbe. Najčastejšími vedľajšími účinkami raloxifénu sú návaly horúčavy a kŕče v nohách. Užívanie lieku je tiež spojené so zvýšeným rizikom tromboembolických komplikácií.

Výhody 

Medzi priaznivé estrogénové vlastnosti raloxifénu patrí zníženie celkového cholesterolu a cholesterolu lipoproteínov s nízkou hustotou a zvýšenie hustoty kostných minerálov. Raloxifén bol americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv označený ako liek na prevenciu osteoporózy.

Raloxifén vs. Tamoxifén

Raloxifén aj tamoxifén sú selektívne modulátory estrogénových receptorov (SERM), ktoré sa používajú na liečbu a prevenciu určitých typov rakoviny prsníka, ako aj na prevenciu osteoporózy a zníženie negatívnych účinkov estrogénov v kulturistike.

Medzi týmito dvoma liekmi však existujú určité rozdiely:

1. Hoci oba lieky sú SERM, majú odlišné mechanizmy účinku. Tamoxifen účinkuje väzbou na estrogénové receptory v určitých tkanivách, ako je napríklad tkanivo prsníka, a blokuje účinky estrogénu. Raloxifen sa tiež viaže na estrogénové receptory, ale má tkanivovo špecifický účinok, blokuje estrogén v niektorých tkanivách a zároveň mu umožňuje mať pozitívny účinok na iné.

2. Tamoxifen je vo všeobecnosti lacnejší ako raloxifen, hoci cena sa môže líšiť v závislosti od faktorov, ako je dávkovanie a poistné krytie.

Stručne povedané, hoci oba lieky sú SERM a majú podobné použitie, majú odlišné mechanizmy účinku, použitie a potenciálne vedľajšie účinky a výber lieku závisí od individuálnych okolností a anamnézy.

Účinky na kosti

Raloxifén účinkuje väzbou na estrogénové receptory v tele, čo môže stimulovať tvorbu novej kostnej hmoty a spomaliť rozpad existujúcej kostnej hmoty. Používa sa najmä na liečbu osteoporózy u žien po menopauze, pretože strata estrogénu po menopauze môže viesť k zníženiu hustoty kostí a zvýšenému riziku zlomenín.

Štúdia MORE, ktorej sa zúčastnilo viac ako 7 700 žien po menopauze s osteoporózou, zistila, že raloxifén znížil riziko zlomenín stavcov o 30 – 50 % v porovnaní s placebom. Ďalšia rozsiahla klinická štúdia známa ako štúdia Raloxifene Use for The Heart (RUTH) zistila, že raloxifén nezvyšoval riziko kardiovaskulárnych príhod, ako je infarkt myokardu alebo mozgová príhoda, u žien po menopauze s osteoporózou, čo bolo problémom pri iných liekoch používaných na osteoporózu.

Okrem zníženia rizika zlomenín sa preukázalo, že raloxifén zvyšuje aj hustotu kostných minerálov (BMD) v bedrovom kĺbe a chrbtici. Štúdia publikovaná v New England Journal of Medicine zistila, že u postmenopauzálnych žien s osteoporózou, ktoré užívali raloxifén tri roky, sa BMD bedrového kĺbu zvýšila o 2,6 % a BMD chrbtice o 2,4 % v porovnaní s placebom.

Hoci sa preukázalo, že raloxifén je účinný v prevencii a liečbe osteoporózy, je dôležité poznamenať, že nemusí byť vhodný pre každého. Nemali by ho užívať tehotné alebo dojčiace ženy, osoby s anamnézou krvných zrazenín alebo mozgovej príhody alebo osoby s ochorením pečene. Tak ako pri každom lieku, je dôležité poradiť sa so svojím lekárom, aby ste zistili, či je raloxifén pre vás vhodný.

Účinky na lipidy

Ukázalo sa, že raloxifén má určité účinky na lipidy, čo sú tuky nachádzajúce sa v krvnom obehu. Konkrétne sa preukázalo, že raloxifén má pozitívny vplyv na hladinu cholesterolu v krvi.

Štúdie preukázali, že raloxifén môže znižovať hladiny LDL cholesterolu, známeho aj ako „zlý“ cholesterol, ktorý je hlavným rizikovým faktorom srdcových ochorení. Štúdia publikovaná v časopise Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism zistila, že raloxifén znížil hladiny LDL cholesterolu o 14 % u postmenopauzálnych žien s osteoporózou. Ďalšia štúdia publikovaná v časopise American Journal of Obstetrics and Gynecology zistila, že raloxifén znížil hladiny LDL cholesterolu o 9,9 % u postmenopauzálnych žien, ktoré mali zvýšené riziko srdcových ochorení.

Okrem zníženia hladiny LDL cholesterolu sa preukázalo, že raloxifén zvyšuje aj hladiny HDL cholesterolu, známeho aj ako „dobrý“ cholesterol, čo môže pomôcť chrániť pred srdcovými chorobami. Štúdia publikovaná v časopise Journal of Women's Health zistila, že raloxifén zvýšil hladiny HDL cholesterolu u postmenopauzálnych žien s osteoporózou o 14,9 %.

Celkovo sa zdá, že raloxifén má pozitívny vplyv na hladiny lipidov u žien po menopauze. Je však dôležité poznamenať, že raloxifén nie je liečbou prvej voľby pri vysokej hladine cholesterolu alebo srdcových ochoreniach a mal by sa užívať pri týchto stavoch iba pod dohľadom zdravotníckeho pracovníka.

Dávkovanie

Typická odporúčaná dávka raloxifénu je 30 – 120 mg denne

Účinky

• Blokovanie estrogénových receptorov v prsníku
• Zvýšenie produkcie endogénneho testosterone. Táto vlastnosť je menej výrazná ako u tamoxifénu a klomifénu, takže tento liek nemá zmysel používať na PCT.
• Posilňuje kosti. Zlepšuje zdravie kostí: Raloxifén pomáha predchádzať úbytku kostnej hmoty a môže dokonca zvýšiť hustotu kostí, čo môže pomôcť znížiť riziko zlomenín a osteoporózy.
• Zabraňuje gynekomastii vyvolanej estrogénom
• Znížené riziko kardiovaskulárnych ochorení: Ukázalo sa, že raloxifén zlepšuje hladinu cholesterolu a znižuje riziko kardiovaskulárnych príhod
• Potenciálne kognitívne výhody: Niektoré štúdie naznačujú, že raloxifén môže mať kognitívne výhody, ako je zlepšená pamäť a pozornosť, hoci na potvrdenie týchto zistení je potrebný ďalší výskum.

Vedľajšie účinky

• Návaly horúčavy
• Kŕče v nohách
• Zvýšené riziko krvných zrazenín
• Zvýšené riziko šedého zákalu
• Nevoľnosť