DRIADA Sartanos 20

Telmisartan je antihypertenzívum, antagonista receptorov angiotenzínu II (typ AT1). Má veľmi vysokú afinitu k tomuto podtypu receptora. Telmisartan vytesňuje angiotenzín II z jeho väzby na receptory AT1. Afinita k iným podtypom receptorov AT1 sa nezistila. Funkčný význam iných podtypov receptorov a vplyv zvýšených (v dôsledku predpisovania telmisartanu) hladín angiotenzínu II na ne nie je známy.

Systém renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS) je zodpovedný za reguláciu krvného tlaku a rovnováhy tekutín. Reguluje svoju reakciu na látky, ako je angiotenzín, prirodzene sa vyskytujúca chemická látka, ktorá zužuje cievy a môže zvýšiť krvný tlak. Pre nás je v tomto prípade dôležitý jeden špecifický typ angiotenzínu – konkrétne angiotenzín 2, pretože užívanie anabolických steroidov zvyšuje hladiny tohto špecifického typu hormónu.

Telmisartan znižuje hladiny aldosterónu v plazme, ale neinhibuje plazmatický renín, neblokuje iónové kanály, neinhibuje ACE (kinázu II), ktorá tiež ničí bradykinín. Preto nie sú s bradykinínom spojené žiadne vedľajšie účinky.

Blokáda renín-angiotenzínového systému pomocou ACE inhibítorov, ktoré inhibujú biosyntézu angiotenzínu II z angiotenzínu I, sa široko používa pri liečbe hypertenzie. ACE inhibítory tiež inhibujú degradáciu bradykinínu, čo je reakcia katalyzovaná aj ACE. Keďže telmisartan neinhibuje ACE (kininázu II), neovplyvňuje odpoveď na bradykinín. Či má tento rozdiel klinický význam, zatiaľ nie je známe. Telmisartan sa neviaže na iné hormonálne receptory alebo iónové kanály, o ktorých je známe, že sú dôležité v kardiovaskulárnej regulácii, ani ich neblokuje. Blokáda receptora angiotenzínu II inhibuje negatívnu regulačnú spätnú väzbu angiotenzínu II na sekréciu renínu, ale výsledná zvýšená aktivita renínu v plazme a hladiny angiotenzínu II v krvnom obehu neprekonávajú účinok telmisartanu na krvný tlak.

Účel použitia DRIADA Sartanos 20

Telmisartan znižuje hypertrofiu ľavej komory (ĽK) a redukuje viscerálny tuk. Toto by malo byť obzvlášť zaujímavé pre športovcov. ĽK je adaptívna reakcia na intenzívny silový tréning, ktorej účinky sa zosilňujú užívaním steroidov. ĽK je u vysoko trénovaných športovcov vo všeobecnosti benígna, ale je spojená so zníženou srdcovou funkciou, najmä s pribúdajúcim vekom športovca. Zníženie viscerálneho tuku je tiež spojené so zníženým kardiovaskulárnym rizikom. Užívanie telmisartanu je vedecky overená stratégia na zníženie škôd, ktorá znižuje celkovú úmrtnosť, ako aj riziká kardiovaskulárnych ochorení.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 50 %. Pri súčasnom užívaní s jedlom sa pokles AUC pohybuje od 6 % (pri dávke 40 mg) do 19 % (pri dávke 160 mg). 3 hodiny po požití sa plazmatická koncentrácia vyrovnáva bez ohľadu na to, či sa užíva s jedlom alebo nalačno. Väzba s plazmatickými bielkovinami je 99,5 %. Priemerné hodnoty zdanlivého Vd v rovnovážnom stave sú 500 l. Metabolizuje sa konjugáciou s kyselinou glukurónovou. Metabolity sú farmakologicky neaktívne. T1/2 – viac ako 20 hodín. Vylučuje sa črevami v nezmenenej forme. Kumulatívne vylučovanie obličkami je menej ako 1 %. Celkový plazmatický klírens – 1000 ml/min (renálny prietok krvi – 1500 ml/min).

Ako používať

Denná dávka pre dospelých je 20 – 40 mg (1-krát denne). U niektorých pacientov sa hypotenzný účinok môže dosiahnuť dávkou 20 mg/deň. V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 80 mg/deň.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek, ako aj u starších pacientov, nie je potrebná úprava dávky.

Pre pacientov s poruchou funkcie pečene je odporúčaná denná dávka 40 mg.

Dávkovanie pre športovcov je rovnaké – užívanie dennej dávky 20 až 40 mg raz denne na zníženie rizika aterosklerózy, kardiovaskulárnych ochorení a/alebo mozgovej príhody u kulturistov užívajúcich steroidy s prehypertenziou. To môže tiež viesť k zlepšeniu hladín HDL cholesterolu, citlivosti na inzulín, mitochondriálnej aktivity, endotelovej funkcie a kognitívnych funkcií.

Účinky

• Arteriálna hypertenzia
• Znížte kardiovaskulárne riziko
• Zlepšenie hladín HDL cholesterolu
• Citlivosť na inzulín
• Zvýšiť mitochondriálnu aktivitu
• Endotelová funkcia
• Kognitívna funkcia.
• Znižuje hypertrofiu ľavej komory (LVH)
• Znižuje viscerálny tuk
• Znižuje zadržiavanie vody
• Zníženie produkcie adrenalínu, ktorý spôsobuje vazokonstrikciu ciev

Vedľajšie účinky

• Vedľajšie účinky telmisartanu sú zriedkavé a môžu zahŕňať:
• Zmeny videnia
• Závraty, točenie hlavy alebo mdloby
• Zrýchlený tep
• Veľké úle
• Bolestivé močenie alebo zmeny vo frekvencii močenia
• Opuch rúk, dolných končatín a chodidiel