Semaglutidové pero 4

Semaglutid je agonista receptora glukagónového peptidu-1 (GLP-1) vyrobený rekombinantnou DNA biotechnológiou. Semaglutid je analóg GLP-1 s 94 % homológiou s ľudským GLP-1. Semaglutid pôsobí ako agonista GLP-1R, ktorý sa selektívne viaže na GLP-1R a aktivuje ho. GLP-1R slúži ako cieľ pre natívny GLP-1.

Mechanizmus účinku Semaglutid Pen 4:

GLP-1 je fyziologický hormón s niekoľkými účinkami na reguláciu glukózy a chuť do jedla, ako aj na kardiovaskulárny systém. Účinok na koncentráciu glukózy a chuť do jedla je špecificky sprostredkovaný GLP-1R, ktorý sa nachádza v pankrease a mozgu. Farmakologické koncentrácie semaglutidu znižujú koncentráciu glukózy v krvi a telesnú hmotnosť kombináciou účinkov opísaných nižšie. GLP-1R sú tiež prítomné v špecifických oblastiach srdca, ciev, imunitného systému a obličiek, kde ich aktivácia môže mať kardiovaskulárne a mikrocirkulačné účinky.

Polčas rozpadu

Na rozdiel od natívneho GLP-1 je predĺžený polčas rozpadu semaglutidu približne 1 týždeň. To umožňuje jeho užívanie 1-krát týždenne. Väzba na albumín je hlavným mechanizmom dlhodobého účinku semaglutidu, čo vedie k zníženiu jeho vylučovania obličkami a chráni pred metabolickou degradáciou. Okrem toho je semaglutid stabilný voči štiepeniu enzýmom dipeptidylpeptidáza-4.

Hladina glukózy v krvi

Semaglutid znižuje hladinu glukózy v krvi prostredníctvom glukózo-dependentnej stimulácie sekrécie inzulínu a potlačenia sekrécie glukagónu. So zvýšením koncentrácie glukózy v krvi sa teda stimuluje sekrécia inzulínu a potláča sekrécia glukagónu. Mechanizmus znižovania hladiny glukózy zahŕňa aj mierne oneskorenie vyprázdňovania žalúdka v skorej postprandiálnej fáze. Počas hypoglykémie semaglutid znižuje sekréciu inzulínu, ale neznižuje sekréciu glukagónu.

Účel použitia

Semaglutid znižuje celkovú telesnú hmotnosť a hmotu tukového tkaniva znížením príjmu energie. Tento mechanizmus zahŕňa všeobecné zníženie chuti do jedla vrátane zvýšenia signálov sýtosti a zníženia signálov hladu, ako aj zlepšenú kontrolu príjmu potravy a zníženie chute na jedlo. Znižuje sa aj inzulínová rezistencia, pravdepodobne v dôsledku úbytku hmotnosti. Okrem toho semaglutid znižuje preferenciu jedál s vysokým obsahom tuku. V štúdiách na zvieratách sa preukázalo, že semaglutid je absorbovaný špecifickými oblasťami mozgu a zvyšuje kľúčové signály sýtosti a tlmí kľúčové signály hladu. Pôsobením na izolované oblasti mozgového tkaniva semaglutid aktivujeeurspojené s pocitom sýtosti a potláčaeurspojené s hladom.

Klinické štúdie

V klinických štúdiách mal semaglutid pozitívny vplyv na plazmatické lipidy, znížil systolický krvný tlak a znížil zápal. V štúdiách na zvieratách semaglutid inhibuje rozvoj aterosklerózy tým, že zabraňuje ďalšiemu vývoju aortálnych plakov a znižuje zápal v plakoch. V porovnaní s placebom semaglutid znížil príjem kalórií o 18 – 35 % počas troch denných jedál. V porovnaní s placebom semaglutid znížil triglyceridy nalačno a VLDL cholesterol o 12 %, respektíve 21 %. Postprandiálne zvýšenia triglyceridov a VLDL cholesterolu v reakcii na jedlo s vysokým obsahom tuku sa znížili o viac ako 40 %. Semaglutid znížil hladiny glukózy po prvej dávke.

Ako používať

Dávky semaglutidu rovné 0,5 mg a 1 mg poskytujú dostatočnú expozíciu lieku v rozmedzí telesnej hmotnosti od 40 do 198 kg.

Počiatočná dávka je 0,25 mg jedenkrát týždenne počas prvých 4 týždňov. To pomôže vášmu telu zvyknúť si na liek.

V 5. týždni môžete dávku zvýšiť na 0,5 mg jedenkrát týždenne.

Maximálna dávka je 2 mg jedenkrát týždenne.

Injekciu podávajte raz týždenne, každý týždeň v ten istý deň.

Účinky

• Zlepšuje funkciu β-buniek pankreasu.
• Znižuje koncentráciu glukagónu
• Znižuje vysokú hladinu glukózy v krvi
• Zníženie inzulínovej rezistencie
• Významný pokles priemerného systolického krvného tlaku
• Chudnutie najmä kvôli strate tukového tkaniva

Vedľajšie účinky

• Hnačka
• Zápcha
• Nevoľnosť
• Zvracanie
• Hnačka
• Bolesť brucha
• Zápcha
• Pálenie záhy
• Grganie

Ako pripraviť roztok 

Na prípravu injekčného roztoku vezmete injekčnú striekačku, ktorá už obsahuje riedidlo, a vstreknete ho do liekovky obsahujúcej lyofilizovaný prášok. Nakloňte liekovku tak, aby sa ihla dotýkala steny liekovky. Vyhnite sa vstreknutiu riedidla priamo do lyofilizovaného prášku. Rozpúšťadlo by malo pomaly stekať po stene fľaše (nenapĺňajte všetko naraz a neponáhľajte sa). Po pridaní všetkého riedidla do liekovky s peptidom jemne mix (ale nemiešajte ani netraste liekovkou), kým sa lyofilizovaný prášok nerozpustí a nezískate číru tekutinu. Teraz je liek pripravený na použitie.

Aplikácia 

Injekcia môže byťcutalebo intramuskulárna, v závislosti od osobných preferencií.

Injekcie

• Injekcie sa môžu podávaťcuta intramuskulárne pomocou inzulínovej striekačky.
• Gumový uzáver lieku a miesto vpichu dezinfikujte alkoholom.
• Natiahnite liek do injekčnej striekačky a pomaly ho vstrekujte.

Profil lieku

• Polčas rozpadu: 165 hodín
• Frekvencia príjmu – raz týždenne

Kontraindikácie

• Počas užívania tohto lieku obmedzte alkohol, pretože môže zvýšiť riziko vzniku nízkej hladiny cukru v krvi.

Ako skladovať

• Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C alebo pri teplote od 2 °C do 8 °C (v chladničke) po dobu 56 dní.
• Nezmrazujte
• Nepoužívajte semaglutid, ak bol zmrazený
• Uchovávajte mimo dosahu detí
• Nepoužívajte po dátume exspirácie