DRIADA PT-141

DRIADA PT-141

Bremelanotid (ali PT-141) je spojina, razvita za zdravljenje ženske spolne disfunkcije, hemoragičnega šoka in reperfuzijske poškodbe. Deluje tako, da aktivira melanokortinske receptorje MC1R in MC4R, s čimer modulira vnetje in omejuje ishemijo. Sprva so zdravilo preučevali za intranazalno uporabo za zdravljenje ženske spolne disfunkcije, vendar je bil leta 2008 razvoj zdravila za takšno uporabo začasno ustavljen po poročilih o neželenih stranskih učinkih, povezanih z zvišanim krvnim tlakom. Marca 2012 je podjetje Palatin technologies izvajalo študijo faze 2B pri ljudeh z uporabocutinjekcije zdravila, za katero proizvajalec trdi, da bo imela zelo majhen učinek na krvni tlak.

Bremelanotid je bil razvit iz peptidnega hormona Melanotan 2, ki je bil raziskan kot sredstvo za porjavitev brez izpostavljanja soncu. V začetnih testiranjih se je pokazalo, da Melanotan 2 poleg porjavitve povzroča tudi spolno vzburjenje in spontane erekcije. Študije so pokazale, da je Bremelanotid učinkovit pri zdravljenju spolne disfunkcije tako pri moških (erektilna disfunkcija) kot pri ženskah (motnja spolnega vzburjenja). Za razliko od Sildenafila/Tadalafila in drugih sorodnih zdravil Bremelanotid ne vpliva na žilni sistem, temveč neposredno povečuje poželenje s svojim učinkom na živčni sistem.

Učinki DRIADA PT-141

Bremelanotid je analog alfa-melanocitno stimulirajočega hormona (alfa-MSH), ki aktivira receptorja melanokortina MC3-R in MC4-R v centralnem živčnem sistemu. Zaradi svojega centralno posredovanega delovanja ima bremelanotid potencial za zdravljenje erektilne disfunkcije, pa tudi za morebitno uporabo pri neizpolnjenih zdravstvenih potrebah, povezanih z zmanjšano spolno motivacijo in izgubo libida.

PT-14 je močan sprožilec erekcije z minimalnimi stranskimi učinki, hitrim začetkom delovanja in dokaj dolgim ​​trajanjem delovanja. Omeniti velja, da nedavne študije faze II potrjujejo, da se erektilni odzivi okrepijo s spolno stimulacijo. Zaradi svojega osrednjega mehanizma delovanja lahko PT-141 deluje neodvisno ali sinergistično z zaviralci PDE-5 (Sildenafil/Tadalafil) in predstavlja uporabno alternativno terapijo za erektilno disfunkcijo organskega in psihogenega izvora. V randomizirani, prospektivni, s placebom kontrolirani študiji so primerjali zdravljenje ED s sildenafilom 0,5 mg intranazalno PT-141. Kombinirana uporaba dveh zdravil je povzročila znatno povečanje časa za povečanje togosti baze (> 60 %) v primerjavi z jemanjem samo sildenafila med 2,5-urnim spremljanjem. Kombinacijo zdravil so dobro prenašali, brez znatnega povečanja stranskih učinkov v primerjavi s samim sildenafilom v obliki PT-141.

Učinki

• Erektogeni potencial PT, njegov profil prenašanja in sposobnost induciranja znatnih erekcij pri bolnikih, ki se ne odzovejo ustrezno na zaviralec PDE (Sildenafil/Tadalafil), kažejo, da bi PT lahko zagotovil alternativno zdravljenje.
• Povečanje spolne želje in erekcije

Stranski učinki 

• Slabost
• Vročinski oblivi
• Glavobol

Kako uporabljati 

• Prva erekcija se pojavi v približno 30 minutah. Najvišja koncentracija snovi v krvi pade v 60 minutah po injiciranju in se postopoma zmanjšuje v 4 urah.
• Kombinacija z drugimi zdravili
• Za boljši učinek se lahko uporablja z zdravili, kot sta Sildenafil in Tadafil.

Kako pripraviti raztopino

Za pripravo raztopine za injiciranje vzamete brizgo, ki že vsebuje razredčilo, in ga vbrizgate v vialo z liofiliziranim praškom. Vialo nagnite tako, da se igla dotakne stene viale. Izogibajte se neposrednemu vbrizgavanju razredčila v liofiliziran prašek. Vehikel naj počasi teče po steni stekleničke (ne napolnite vse naenkrat in si vzemite čas). Ko je vse razredčilo dodano v vialo s peptidom, nežno mix (vendar viale ne stresajte ali stresajte), dokler se liofiliziran prašek ne raztopi in ne ostane bistra tekočina. Zdravilo je zdaj pripravljeno za uporabo.

Nikoli ne mix enega peptida z drugim v isti brizgi. To ustvarja tveganje, da se bodo krhke molekule peptidov uničile.

Odmerjanje in uporaba zdravila DRIADA PT-141

Začetni odmerek

Priporočeni začetni odmerek je 0,5 mg. Ta začetni odmerek omogoča telesu, da se navadi na peptide in oceni individualni odziv. Priporočljivo je, da začetni odmerek daste pod zdravniškim nadzorom, da se spremljajo morebitne reakcije.

Vzdrževalni odmerek

Po začetnem odmerku je vzdrževalni odmerek zdravila PT-141 običajno med 1 in 2 mg. Ta odmerek se lahko daje po potrebi, glede na individualni odziv in želeni učinek. Pomembno je, da se držite priporočene pogostosti odmerjanja, ki vam jo je določil zdravstveni delavec.

Uporaba 

• Injekcija je lahkocutali intramuskularna, odvisno od osebnih preferenc.