DRIADA Sartanos 20

Telmisartan je antihipertenzivno sredstvo, antagonist receptorjev angiotenzina II (tip AT1). Ima zelo visoko afiniteto za ta podtip receptorjev. Telmisartan izpodrine angiotenzin II iz njegove povezave z receptorji AT1. Afinitete za druge podtipe receptorjev AT niso ugotovili. Funkcionalni pomen drugih podtipov receptorjev in učinek povišanih (zaradi predpisovanja telmisartana) ravni angiotenzina II nanje ni znan.

Sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) je odgovoren za uravnavanje krvnega tlaka in ravnovesja tekočin. Uravnava svoj odziv na stvari, kot je angiotenzin, naravna kemikalija, ki zožuje krvne žile in lahko zviša krvni tlak. Tukaj je za nas pomembna ena specifična vrsta angiotenzina – natančneje angiotenzin 2 –, ker uporaba anaboličnih steroidov zviša raven te specifične vrste hormona.

Telmisartan znižuje raven aldosterona v plazmi, vendar ne zavira renina v plazmi, ne blokira ionskih kanalčkov in ne zavira ACE (kinaze II), ki prav tako uničuje bradikinin. Zato z bradikininom ni povezanih stranskih učinkov.

Blokada sistema renin-angiotenzin z zaviralci ACE, ki zavirajo biosintezo angiotenzina II iz angiotenzina I, se pogosto uporablja pri zdravljenju hipertenzije. Zaviralci ACE zavirajo tudi razgradnjo bradikinina, reakcijo, ki jo prav tako katalizira ACE. Ker telmisartan ne zavira ACE (kininaze II), ne vpliva na odziv na bradikinin. Ali ima ta razlika klinični pomen, še ni znano. Telmisartan se ne veže na druge hormonske receptorje ali ionske kanalčke, za katere je znano, da so pomembni pri kardiovaskularni regulaciji, ali jih ne blokira. Blokada receptorja angiotenzina II zavira negativno regulativno povratno zanko angiotenzina II na izločanje renina, vendar posledično povečana aktivnost renina v plazmi in raven angiotenzina II v krvnem obtoku ne odpravita učinka telmisartana na krvni tlak.

Namen uporabe DRIADA Sartanos 20

Telmisartan zmanjšuje hipertrofijo levega prekata (LVH) in zmanjšuje visceralno maščobo. To bi moralo biti še posebej zanimivo za športnike. LVH je prilagoditveni odziv na intenziven trening z utežmi, katerega učinke okrepi uporaba steroidov. LVH je pri visoko treniranih športnikih na splošno benigna, vendar je povezana z zmanjšanim delovanjem srca, zlasti s starostjo športnika. Zmanjšanje visceralne maščobe je povezano tudi z zmanjšanim tveganjem za srčno-žilne bolezni. Uporaba telmisartana je znanstveno dokazana strategija za zmanjševanje škode, ki zmanjšuje splošno umrljivost in zlasti tveganja za srčno-žilne bolezni.

Farmakokinetika

Po peroralnem jemanju se hitro absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost je 50 %. Pri sočasnem jemanju s hrano se AUC zmanjša od 6 % (pri odmerku 40 mg) do 19 % (pri odmerku 160 mg). 3 ure po zaužitju se plazemska koncentracija izravna, ne glede na to, ali se zdravilo zaužije s hrano ali na tešče. Vezava na plazemske beljakovine je 99,5 %. Povprečne vrednosti navideznega Vd v ravnotežni fazi so 500 l. Presnavlja se s konjugacijo z glukuronsko kislino. Presnovki so farmakološko neaktivni. T1/2 – več kot 20 ur. Izloča se skozi črevesje nespremenjeno. Kumulativno izločanje skozi ledvice je manjše od 1 %. Skupni plazemski očistek – 1000 ml/min (ledvični pretok krvi – 1500 ml/min).

Kako uporabljati

Za odrasle je dnevni odmerek 20–40 mg (1-krat na dan). Pri nekaterih bolnikih je hipotenzivni učinek mogoče doseči z odmerkom 20 mg/dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 80 mg/dan.

Bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic, pa tudi starejšim bolnikom, prilagoditev odmerka ni potrebna.

Za bolnike z okvarjenim delovanjem jeter je priporočeni dnevni odmerek 40 mg.

Odmerki za športnike so enaki – uporaba enkratnega dnevnega odmerka od 20 do 40 mg za zmanjšanje tveganja za aterosklerozo, srčno-žilne bolezni in/ali možgansko kap pri bodybuilderjih, ki uporabljajo steroide in imajo prehipertenzijo. To lahko vodi tudi do izboljšanja ravni HDL holesterola, občutljivosti na inzulin, mitohondrijske aktivnosti, endotelijske funkcije in kognitivne funkcije.

Učinki

• Arterijska hipertenzija
• Zmanjšajte tveganje za srčno-žilne bolezni
• Izboljšanje ravni HDL holesterola
• Občutljivost na inzulin
• Povečajte mitohondrijsko aktivnost
• Endotelijska funkcija
• Kognitivna funkcija.
• Zmanjša hipertrofijo levega prekata (LVH)
• Zmanjšuje visceralno maščobo
• Zmanjšuje zadrževanje vode
• Zmanjšanje proizvodnje adrenalina, ki povzroča vazokonstrikcijo krvnih žil

Stranski učinki

• Pri telmisartanu so neželeni učinki redki in lahko vključujejo:
• Spremembe vida
• Omotica, vrtoglavica ali omedlevica
• Hitro bitje srca
• Veliki panji
• Boleče uriniranje ali spremembe v pogostosti uriniranja
• Otekanje rok, spodnjih nog in stopal