DRIADA Sartanos 20

Telmisartan er et antihypertensivt middel, en angiotensin II-receptorantagonist (type AT1). Det har en meget høj affinitet for denne receptorsubtype. Telmisartan fortrænger angiotensin II fra dets binding til AT1-receptorer. Affinitet for andre subtyper af AT1-receptorer blev ikke fundet. Den funktionelle betydning af andre subtyper af receptorer og effekten af ​​forhøjede (som følge af administration af telmisartan) niveauer af angiotensin II på dem er ukendt.

Renin-Angiotensin-Aldosteron-systemet (RAAS) er ansvarligt for at regulere blodtryk og væskebalance. Det regulerer sin reaktion på ting som angiotensin, et naturligt forekommende kemikalie, der forsnævrer dine blodkar og kan øge blodtrykket. Én specifik type angiotensin – nærmere bestemt angiotensin 2 – er vigtig for os her, fordi brugen af ​​anabolske steroider øger niveauet af denne specifikke type hormon.

Telmisartan reducerer plasmaniveauet af aldosteron, men hæmmer ikke plasmarenin, blokerer ikke ionkanaler og hæmmer ikke ACE (kinase II), som også ødelægger bradykinin. Derfor er der ingen bivirkninger forbundet med bradykinin.

Blokade af renin-angiotensin-systemet med ACE-hæmmere, som hæmmer biosyntesen af ​​angiotensin II fra angiotensin I, anvendes i vid udstrækning i behandlingen af ​​hypertension. ACE-hæmmere hæmmer også nedbrydningen af ​​bradykinin, en reaktion, der også katalyseres af ACE. Da telmisartan ikke hæmmer ACE (kininase II), påvirker det ikke responset på bradykinin. Om denne forskel har klinisk relevans vides endnu ikke. Telmisartan binder sig ikke til eller blokerer andre hormonreceptorer eller ionkanaler, der vides at være vigtige i kardiovaskulær regulering. Blokade af angiotensin II-receptoren hæmmer den negative regulatoriske feedback af angiotensin II på reninsekretion, men den resulterende øgede plasmareninaktivitet og angiotensin II-cirkulerende niveauer opvejer ikke telmisartans effekt på blodtrykket.

Formål med brug af DRIADA Sartanos 20

Telmisartan reducerer venstre ventrikel hypertrofi (LVH) og reducerer visceralt fedt. Dette burde være af særlig interesse for atleter. LVH er en adaptiv reaktion på intens vægttræning, hvis virkninger forstærkes af steroidbrug. LVH er generelt godartet hos højt trænede atleter, men det er forbundet med nedsat hjertefunktion, især når en atlet ældes. Reduktioner i visceralt fedt er også forbundet med nedsat kardiovaskulær risiko. Brugen af ​​telmisartan er en videnskabeligt bevist skadesreducerende strategi, der reducerer den samlede dødelighed samt især risikoen for hjerte-kar-sygdomme.

Farmakokinetik

Ved oral indtagelse absorberes det hurtigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden er 50 %. Ved samtidig indtagelse med mad varierer faldet i AUC fra 6 % (ved en dosis på 40 mg) til 19 % (ved en dosis på 160 mg). 3 timer efter indtagelse stabiliserer plasmakoncentrationen sig, uanset om det tages sammen med mad eller på tom mave. Forbindelsen med plasmaproteiner er 99,5 %. De gennemsnitlige værdier for tilsyneladende Vd i ligevægtsstadiet er 500 l. Metaboliseres ved konjugering med glucuronsyre. Metabolitterne er farmakologisk inaktive. T1/2 – mere end 20 timer. Udskilles uændret gennem tarmene. Kumulativ udskillelse via nyrerne er mindre end 1 %. Total plasmaclearance – 1000 ml/min (renal blodgennemstrømning – 1500 ml/min).

Sådan bruges

For voksne er den daglige dosis 20-40 mg (1 gang/dag). Hos nogle patienter kan den hypotensive effekt opnås ved en dosis på 20 mg/dag. Om nødvendigt kan dosis øges til 80 mg/dag.

Patienter med nedsat nyrefunktion, såvel som ældre patienter, dosisjustering er ikke nødvendig.

For patienter med nedsat leverfunktion er den anbefalede daglige dosis 40 mg.

Doseringerne for atleter er de samme – brugen af ​​en daglig dosis på 20 til 40 mg én gang dagligt for at reducere risikoen for åreforkalkning, hjerte-kar-sygdomme og/eller slagtilfælde hos steroidbrugende bodybuildere med præhypertension. Dette kan også føre til forbedringer i HDL-kolesterolniveauer, insulinfølsomhed, mitokondrieaktivitet, endotelfunktion og kognitiv funktion.

Effekter

• Arteriel hypertension
• Reducer kardiovaskulær risiko
• Forbedringer i HDL-kolesterolniveauer
• Insulinfølsomhed
• Øg mitokondrieaktivitet
• Endotelfunktion
• Kognitiv funktion.
• Reducerer venstre ventrikel hypertrofi (LVH)
• Reducerer visceralt fedt
• Reducerer væskeophobning
• Nedsat adrenalinproduktion, der forårsager vasokonstriktion af blodkarrene

Bivirkninger

• For Telmisartan er bivirkninger sjældne og kan omfatte:
• Ændringer i synet
• Svimmelhed, uklarhed eller besvimelse
• Hurtig hjerterytme
• Store bistader
• Smertefuld vandladning eller ændringer i vandladningsfrekvensen
• Hævelse i hænder, underben og fødder